Левофлоксацин: применение и показания¶

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов третьего поколения (подгруппа «респираторных» фторхинолонов). Применяется для лечения инфекций различной локализации, вызванных чувствительными к нему бактериями, — от дыхательных и мочевыводящих путей до кожи, мягких тканей и некоторых особо опасных инфекций. Отпускается по рецепту врача.

¶Механизм действия

Левофлоксацин является левовращающим изомером офлоксацина и относится к ингибиторам ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV — ферментов, необходимых бактериальной клетке для репликации, транскрипции и репарации ДНК. Подавление этих ферментов нарушает синтез ДНК и приводит к гибели микроорганизма. Действие бактерицидное, то есть препарат не просто останавливает размножение, а уничтожает бактерии.

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных аэробов, в том числе Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, а также атипичных возбудителей — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila. К левофлоксацину чувствительны возбудители туберкулёза, что используется в схемах лечения лекарственно-устойчивых форм.

¶Для чего применяется

Основные показания к назначению:

• Инфекции нижних дыхательных путей. Внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита, в том числе вызванные атипичными возбудителями, к которым не действуют бета-лактамы.
• Инфекции ЛОР-органов. Острый синусит, обострение хронического синусита, острый средний отит при неэффективности препаратов первой линии.
• Инфекции мочевыводящих путей и почек. Неосложнённый и осложнённый пиелонефрит, цистит, простатит.
• Инфекции кожи и мягких тканей. Абсцессы, флегмоны, инфицированные раны.
• Инфекции костей и суставов. Остеомиелит, септический артрит — обычно в комбинации с другими средствами.
• Туберкулёз. Входит в резервные схемы лечения множественно-лекарственно-устойчивого туберкулёза (MDR-TB) и при непереносимости препаратов первого ряда.
• Особо опасные инфекции. Применяется при сибирской язве (в том числе для постконтактной профилактики), туляремии, чуме — как в лечебных, так и в профилактических целях.
• Интраабдоминальные и гинекологические инфекции. В составе комплексной терапии.

Форма выпуска — таблетки, раствор для инфузий, глазные капли. В офтальмологии применяется при бактериальном кератите и конъюнктивите.

¶Режим дозирования

Дозы и длительность курса определяет врач в зависимости от локализации и тяжести инфекции, функции почек и массы тела пациента. Ориентировочно:

Таблетки принимают внутрь независимо от приёма пищи, запивая водой; при тяжёлых инфекциях предпочтителен внутривенный путь с последующим переходом на пероральный («ступенчатая» терапия). При почечной недостаточности дозу снижают.

¶Ограничения и меры предосторожности

Левофлоксацин не применяется при:

• аллергии к фторхинолонам;
• эпилепсии и других заболеваниях ЦНС с судорожной готовностью;
• тендинитах в анамнезе, связанных с приёмом фторхинолонов;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском и подростковом возрасте (до 18 лет), за исключением особых случаев под контролем специалиста.

К числу серьёзных нежелательных реакций относятся тендиниты и разрывы сухожилий (особенно ахиллова), периферическая нейропатия, нарушения со стороны ЦНС (головокружение, бессонница, судороги, тревожность), удлинение интервала QT на ЭКГ, фотосенсибилизация, дисбактериоз, нарушения со стороны печени и почек. Из-за риска этих осложнений препарат рассматривается как средство не первой линии для многих нетяжёлых инфекций.

Приём одновременно с антацидами, содержащими алюминий и магний, солями железа, цинка, кальция снижает всасывание левофлоксацина, поэтому между ними необходим интервал не менее двух часов. Не рекомендуется сочетать с нестероидными противовоспалительными средствами (повышается риск судорог) и с препаратами, удлиняющими интервал QT.

¶Устойчивость микроорганизмов

Как и другие антибиотики, левофлоксацин способствует селекции резистентных штаммов при нерациональном применении. Устойчивость чаще всего развивается у Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, стафилококков (в том числе метициллин-резистентных Staphylococcus aureus) и у микобактерий туберкулёза при монотерапии. Именно поэтому препарат назначают по строгим показаниям, а при туберкулёзе — только в составе комбинированных схем.

¶Место в клинической практике

Левофлоксацин остаётся востребованным «респираторным» фторхинолоном благодаря высокой биодоступности (около 99 % при пероральном приёме), хорошему проникновению в ткани лёгких, мочевыводящих путей и предстательной железы, а также удобству ступенчатой терапии. Однако из-за профиля безопасности и риска резистентности современные руководства рекомендуют использовать его резервно — когда препараты первого выбора неэффективны, противопоказаны или когда возбудитель к ним устойчив. Самолечение недопустимо: решение о назначении принимает только врач.