Гликлазид-СЗ — пероральный гипогликемический препарат¶

Гликлазид-СЗ — торговое наименование лекарственного препарата на основе гликлазида, относящегося к группе пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины второй генерации). Выпускается в форме таблеток с модифицированным высвобождением и применяется для лечения сахарного диабета 2-го типа. Препарат производится российской фармацевтической компанией «Северная звезда» (отсюда аббревиатура «СЗ» в названии).

¶Действующее вещество

Гликлазид — гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины второго поколения. По химической структуре представляет собой соединение с дополнительным азобицикло-радикалом, что отличает его от более ранних препаратов этой группы, таких как глибенкламид или глипизид. Молекулярная формула — C₁₅H₂₁N₃O₃S, молярная масса — 323,41 г/моль.

Ключевая особенность гликлазида — наличие аминоазабицикло-группы, которая обеспечивает избирательное связывание с рецепторами сульфонилмочевины на мембране бета-клеток поджелудочной железы. Это обусловливает его фармакологические свойства, в том числе влияние на раннюю фазу секреции инсулина.

¶Механизм действия

Гликлазид стимулирует секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Связываясь с АТФ-зависимыми калиевыми каналами на мембране бета-клеток, он блокирует их, что приводит к деполяризации мембраны, открытию кальциевых каналов и поступлению ионов кальция внутрь клетки. Повышение концентрации кальция стимулирует выброс инсулина.

Помимо основного действия, гликлазид обладает рядом дополнительных эффектов:

• снижает агрегацию тромбоцитов и повышает их дезагрегацию;
• уменьшает повышенную проницаемость сосудистой стенки;
• улучшает микроциркуляцию;
• способствует нормализации уровня липидов в крови;
• повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина, который нарушается при сахарном диабете 2-го типа, и снижает постпрандиальный уровень глюкозы.

¶Формы выпуска и состав

Гликлазид-СЗ выпускается в виде таблеток с модифицированным высвобождением. Основные дозировки — 30 мг и 60 мг действующего вещества. Вспомогательные компоненты включают лактозу, гипромеллозу, магния стеарат и другие формообразующие вещества, обеспечивающие постепенное высвобождение активного компонента.

Модифицированное высвобождение позволяет поддерживать стабильную концентрацию препарата в крови в течение суток и принимать его один раз в день, что повышает приверженность пациентов лечению.

¶Показания к применению

Препарат показан для лечения сахарного диабета 2-го типа у взрослых в случаях, когда диетотерапия, физическая активность и снижение массы тела не обеспечивают адекватного контроля гликемии. Может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими пероральными сахароснижающими средствами или инсулином.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• сахарный диабет 1-го типа;
• диабетический кетоацидоз;
• диабетическая прекома и кома;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• период беременности и грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины или компонентам препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью препарат назначают при лихорадочных состояниях, инфекционных заболеваниях, хирургических вмешательствах, а также пациентам пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Наиболее частым нежелательным явлением является гипогликемия, особенно при нерегулярном приёме пищи или повышенной физической нагрузке. Возможны также:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, диспепсия, диарея, запор;
• со стороны кроветворения — редко лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, сонливость;
• повышение активности печёночных ферментов.

При появлении признаков гипогликемии (слабость, потливость, дрожь, чувство голода, спутанность сознания) требуется немедленное употребление быстроусваиваемых углеводов.

¶Особые указания

При применении Гликлазида-СЗ необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и гликированного гемоглобина. В периоды повышенного стресса, инфекционных заболеваний или хирургических вмешательств может потребоваться временный перевод пациента на инсулин.

Препарат не заменяет диетотерапию: пациентам рекомендуется соблюдать низкокалорийную диету с ограничением легкоусваиваемых углеводов и вести активный образ жизни. Употребление алкоголя во время лечения повышает риск развития гипогликемии и лактоацидоза.

Следует учитывать возможные лекарственные взаимодействия: эффект гликлазида усиливают нестероидные противовоспалительные средства, сульфаниламиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ; ослабляют — глюкокортикостероиды, тиазидные диуретики, адреналин, пероральные контрацептивы.

¶Правовой статус и обращение

Гликлазид-СЗ является рецептурным лекарственным препаратом. Отпускается из аптек по рецепту врача. Зарегистрирован в Российской Федерации как воспроизведённый (дженерический) препарат. Решение о назначении, дозировке и длительности приёма принимает лечащий врач с учётом индивидуальных показателей пациента.

¶Аналоги и место в терапии

К аналогам по действующему веществу относятся препараты с международным непатентованным наименованием «гликлазид», в том числе Диабетон МВ и другие воспроизведённые средства. Гликлазид занимает одно из центральных мест в терапии сахарного диабета 2-го типа наряду с метформином, ингибиторами ДПП-4, агонистами рецепторов ГПП-1 и ингибиторами SGLT2.

Выбор конкретного препарата определяется клинической картиной, степенью компенсации углеводного обмена, наличием сопутствующих заболеваний и индивидуальной переносимостью. Самокоррекция дозы без наблюдения специалиста недопустима.