Экомицин — антибактериальный препарат¶

Экомицин — торговое наименование лекарственного препарата на основе антибиотика эритромицина, выпускаемого в форме таблеток, покрытых оболочкой, и предназначенного для приёма внутрь. Относится к группе макролидов — антибактериальных средств, действующих преимущественно на грамположительную флору и внутриклеточные возбудители. Применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях бактериальной природы, когда назначение препаратов пенициллинового ряда невозможно или неэффективно.

¶Общая характеристика

Действующее вещество — эритромицин, природный антибиотик, продуцируемый актиномицетом Saccharopolyspora erythraea (ранее классифицировался как Streptomyces erythreus). Экомицин относится к рецептурным лекарственным средствам и отпускается по назначению врача. Препарат известен преимущественно на постсоветском пространстве; в международной практике чаще фигурируют оригинальные наименования и другие дженерики эритромицина.

Механизм действия основан на связывании с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы, что блокирует синтез белка и приводит к остановке роста и размножения микроорганизмов. В отношении большинства чувствительных возбудителей эритромицин действует бактериостатически, а в высоких концентрациях может проявлять бактерицидный эффект.

¶История и место среди макролидов

Эритромицин был выделен в 1952 году исследователями американской фармацевтической компании Eli Lilly, а в клиническую практику вошёл в 1953 году как первый представитель класса макролидов. Он стал альтернативой пенициллину для пациентов с аллергией на β-лактамы. Позднее появились полусинтетические макролиды — кларитромицин, азитромицин, рокситромицин, — обладающие лучшей биодоступностью и более удобным режимом дозирования. Тем не менее эритромицин сохраняет позиции в клинической практике благодаря доступности и накопленному опыту применения, а его торговые формы, включая Экомицин, продолжают выпускаться рядом производителей.

¶Спектр активности

Эритромицин активен в отношении широкого круга возбудителей:

• грамположительные кокки — Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• грамположительные палочки — Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes;
• внутриклеточные возбудители — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila;
• некоторые грамотрицательные микроорганизмы — Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae (часть штаммов), Neisseria gonorrhoeae;
• спирохеты — Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Препарат не действует на большинство энтеробактерий, синегнойную палочку и грибы. Устойчивость микроорганизмов к эритромицину нередко связана с перекрёстной резистентностью к другим макролидам и линкозамидам.

¶Показания к применению

Экомицин назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к эритромицину возбудителями:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей — фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, бронхит, пневмония, в том числе атипичная;
• инфекции кожи и мягких тканей — пиодермия, фурункулёз, рожа, угревая сыпь;
• инфекции мочеполовой системы — уретрит, цервицит, вызванные хламидиями и микоплазмами;
• коклюш, дифтерия, скарлатина;
• инфекции, вызванные Legionella;
• профилактика рецидивов ревматической лихорадки у пациентов с аллергией на пенициллин.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяют при индивидуальной непереносимости эритромицина и других макролидов, при выраженных нарушениях функции печени, в период беременности (по строгим показаниям) и в период грудного вскармливания. С осторожностью назначают при почечной недостаточности, удлинении интервала QT, аритмиях в анамнезе, а также при одновременном приёме препаратов, метаболизирующихся ферментами цитохрома P450.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, снижение аппетита. Возможны аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, зуд; в редких случаях — анафилактические реакции. При длительном приёме высоких доз вероятны нарушения функции печени, холестатический гепатит. Со стороны нервной системы иногда отмечаются головная боль, головокружение, обратимое нарушение слуха при больших дозах.

¶Лекарственные взаимодействия

Эритромицин является ингибитором изоферментов цитохрома P450 (в частности CYP3A4), что повышает концентрацию в крови многих одновременно принимаемых препаратов и увеличивает риск их токсического действия. К таким средствам относятся:

• антикоагулянты непрямого действия (варфарин);
• противоаритмические препараты (хинидин, амиодарон);
• некоторые противоэпилептические средства (карбамазепин);
• теофиллин, циклоспорин, дигоксин;
• статины (симвастатин, аторвастатин).

Не рекомендуется одновременный приём с линкозамидами и хлорамфениколом из-за ослабления антибактериального эффекта, а также с препаратами, удлиняющими интервал QT.

¶Режим дозирования

Дозировка устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, тяжести инфекции и чувствительности возбудителя. Взрослым обычно назначают по 250–500 мг четыре раза в сутки; при тяжёлых инфекциях суточная доза может повышаться. Детям дозу рассчитывают по массе тела. Курс лечения, как правило, составляет от 5 до 14 дней; при стрептококковых инфекциях рекомендуется не менее 10 дней для профилактики ревматических осложнений. Таблетки принимают внутрь, запивая водой, желательно до еды.

¶Особые указания

При длительной терапии необходим контроль функции печени и периферической крови. Препарат следует с осторожностью сочетать с пищей, снижающей всасывание. При появлении признаков холестатической желтухи приём прекращают. Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями требуется контроль ЭКГ. Не рекомендуется одновременное употребление алкоголя.

¶Формы выпуска и хранение

Экомицин выпускается в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, по 0,1 г, 0,25 г и 0,5 г действующего вещества. Хранят в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке; по его истечении препарат применять нельзя.

¶Значение и место в терапии

Несмотря на появление новых классов антибиотиков, эритромицин и его торговые формы остаются востребованными при атипичных пневмониях, коклюше, хламидийных инфекциях и в качестве альтернативы при аллергии на пенициллины. Рациональное использование препарата предполагает назначение только по бактериологическим и клиническим показаниям, что снижает риск формирования устойчивости микроорганизмов.