Диротон: показания и противопоказания¶

Диротон (международное непатентованное наименование — лизиноприл) — лекарственный препарат из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), применяемый преимущественно для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Действующее вещество — лизиноприл в виде дигидрата; торговое название «Диротон» принадлежит венгерской фармацевтической компании «Гедеон Рихтер».

¶Фармакологическое действие

Лизиноприл относится к ингибиторам АПФ второго поколения и является одним из немногих представителей этой группы, который не требует метаболической активации в печени: он гидрофилен, не связывается с белками плазмы и выводится почками в неизменённом виде. Механизм действия связан с блокированием фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор. В результате снижается тонус периферических сосудов, уменьшается общее периферическое сосудистое сопротивление, снижается артериальное давление и уменьшается нагрузка на миокард.

Дополнительный эффект — снижение продукции альдостерона, что ведёт к умеренному выведению натрия и задержке калия. Препарат также уменьшает распад брадикинина, что отчасти объясняет как часть терапевтических эффектов, так и характерные побочные реакции (сухой кашель).

¶Показания к применению

Основные состояния, при которых назначают Диротон:

• Артериальная гипертензия — как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии, особенно при недостаточном эффекте других классов препаратов.
• Хроническая сердечная недостаточность — в качестве средства, улучшающего прогноз и снижающего смертность, часто в сочетании с диуретиками и дигоксином.
• Острый инфаркт миокарда — в раннем периоде у гемодинамически стабильных пациентов для профилактики дисфункции левого желудочка и повторных событий.
• Диабетическая нефропатия — для замедления прогрессирования поражения почек у пациентов с сахарным диабетом и протеинурией.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ;
• ангионевротический отёк в анамнезе, в том числе связанный с приёмом ингибиторов АПФ;
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
• состояние после трансплантации почки;
• гиперкалиемия;
• выраженная гипотензия и нестабильная гемодинамика;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (для некоторых форм).

С осторожностью препарат применяют при стенозе устья аорты, цереброваскулярных заболеваниях, тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, у пациентов на гемодиализе, а также при одновременном приёме калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сухой непродуктивный кашель (встречается у 5–20 % пациентов и нередко служит причиной отмены);
• головокружение, головная боль, слабость;
• ортостатическая гипотензия, особенно в начале лечения;
• тошнота, диарея, нарушения вкуса;
• сыпь, кожный зуд.

Редко развиваются ангионевротический отёк, гиперкалиемия, нейтропения, нарушения функции почек, повышение уровня печёночных ферментов.

¶Особенности приёма

Диротон принимают внутрь один раз в сутки, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время. Дозу подбирают индивидуально: начальная обычно составляет 5–10 мг, поддерживающая — 10–40 мг в сутки. При сердечной недостаточности начинают с низких доз (2,5–5 мг) под контролем артериального давления.

Во время лечения необходим контроль:

• артериального давления;
• уровня калия и креатинина в крови (особенно в первые недели и у пациентов с патологией почек);
• функции почек;
• картины периферической крови при длительной терапии.

Отмену препарата проводят постепенно, поскольку резкое прекращение приёма может сопровождаться рикошетным повышением давления.

¶Взаимодействия

• Калийсберегающие диуретики и препараты калия — риск гиперкалиемии.
• Нестероидные противовоспалительные средства — ослабление гипотензивного эффекта и риск ухудшения функции почек.
• Литий — повышение концентрации лития в крови и риск токсичности.
• Диуретики — усиление гипотензивного действия, риск выраженной гипотензии в начале терапии.
• Сахарознижающие средства — возможно усиление гипогликемического эффекта.

¶Передозировка

Проявляется резким снижением артериального давления, брадикардией, головокружением, нарушением водно-электролитного баланса, шоком. Специфического антидота нет; проводят симптоматическую терапию, при необходимости — инфузионную поддержку и контроль жизненно важных функций.

¶Аналоги и место в терапии

К той же группе относятся эналаприл, каптоприл, рамиприл, периндоприл, фозиноприл. Лизиноприл отличается длительным действием, отсутствием метаболизма в печени и возможностью применения один раз в сутки. Ингибиторы АПФ остаются одной из базовых групп препаратов в кардиологии; их назначение снижает риск сердечно-сосудистых осложнений и смертности при ряде состояний.