Диметинден — антигистаминный препарат¶

Диметинден — лекарственное средство из группы блокаторов H1-гистаминовых рецепторов первого поколения, применяемое преимущественно для устранения зуда, аллергических реакций кожи и слизистых оболочек. По химической структуре представляет собой производное индена, близкое по строению к антигистаминному препарату фениндамину. Выпускается в формах для приёма внутрь (капли), для наружного применения (гель) и в виде глазных капель.

¶Химические и фармакологические свойства

Диметинден — это N,N-диметиламиноэтиловое производное индена. Международное непатентованное наименование — dimetindene. Молекулярная масса составляет около 292 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях, что учитывается при изготовлении лекарственных форм.

Как блокатор H1-рецепторов, диметинден конкурентно препятствует связыванию гистамина с рецепторами в гладких мышцах, сосудах и нервных окончаниях. Это снижает проницаемость капилляров, уменьшает отёк тканей и подавляет зуд. Дополнительно препарат обладает слабым антихолинергическим и седативным действием, что типично для антигистаминов первого поколения.

При приёме внутрь биодоступность составляет примерно 70 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Период полувыведения — около 6 часов. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью и мочой. При наружном нанесении геля системная абсорбция незначительна, что снижает риск общих побочных эффектов.

¶История и формы выпуска

Диметинден был синтезирован в середине XX века в рамках поиска новых антигистаминных средств. Наибольшую известность получил под торговым наименованием Фенистил (Fenistil), выпускаемым швейцарской компанией Novartis. Позднее появились дженерики и другие торговые марки в разных странах.

Основные лекарственные формы:

• капли для приёма внутрь — концентрация 1 мг/мл, применяются у взрослых и детей;
• гель для наружного применения — 1 мг/г, предназначен для нанесения на кожу;
• эмульсия и крем — аналогичного назначения;
• глазные капли — используются в офтальмологии при аллергических конъюнктивитах.

Формы для приёма внутрь содержат в качестве вспомогательных веществ этанол, сорбитол, бензойную кислоту и другие компоненты, что важно учитывать при назначении детям и пациентам с непереносимостью отдельных соединений.

¶Показания к применению

Диметинден используется при состояниях, сопровождающихся зудом и аллергическими высыпаниями:

• крапивница и другие аллергические дерматозы;
• зудящие дерматиты, в том числе при укусах насекомых;
• экзема, атопический дерматит (в составе комплексной терапии);
• аллергический ринит и поллиноз (системные формы);
• аллергические реакции на пищевые продукты и лекарства;
• солнечные ожоги и зуд после укусов (гель).

Наружные формы применяются локально, системные — при распространённых или выраженных проявлениях. Препарат не устраняет причину аллергии, а лишь облегчает симптомы, поэтому часто сочетается с элиминационными мерами и другими средствами.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к диметиндену или вспомогательным компонентам, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, а также детский возраст младше определённого порога для конкретных форм (для капель — обычно до 1 месяца, для геля — до 1 месяца).

Возможные нежелательные реакции:

• сонливость, снижение внимания, головокружение;
• сухость во рту, тошнота;
• головная боль, возбуждение (чаще у детей);
• местные реакции при нанесении геля — жжение, сухость кожи, сыпь.

Седативный эффект и замедление психомоторных реакций требуют осторожности при управлении транспортом и работе с механизмами. Одновременный приём с алкоголем и другими угнетающими ЦНС средствами усиливает сонливость.

¶Особые указания и взаимодействия

При беременности и в период грудного вскармливания диметинден применяют только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. У детей раннего возраста системные формы используют с осторожностью из-за возможного возбуждения вместо седации.

Диметинден может усиливать действие седативных, снотворных и анксиолитических препаратов, а также алкоголя. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами и другими антихолинергическими средствами повышает риск сухости слизистых и задержки мочи. Ингибиторы МАО усиливают и удлиняют эффект антигистаминов.

При наружном применении не рекомендуется наносить гель на обширные участки кожи, особенно при повреждениях, из-за риска системной абсорбции. Не следует допускать попадания в глаза и на слизистые оболочки.

¶Место в терапии и аналоги

Диметинден относится к антигистаминам первого поколения, которые постепенно уступают место препаратам второго поколения (лоратадин, цетиризин, дезлоратадин), лишённым выраженного седативного действия. Тем не менее диметинден сохраняет популярность благодаря быстрому противозудному эффекту и наличию удобных наружных форм.

К аналогам по механизму действия относят хлоропирамин, клемастин, дифенгидрамин, прометазин. По структуре ближайшим родственником является фениндамин. Выбор препарата определяется характером аллергии, возрастом пациента, наличием сопутствующих заболеваний и переносимостью.

Препарат отпускается в разных странах по-разному: наружные формы обычно безрецептурные, системные могут требовать назначения врача. Перед применением необходимо ознакомиться с инструкцией и учитывать противопоказания.