Фенистил как антигистаминный препарат¶

Фенистил — торговая марка лекарственных препаратов на основе действующего вещества диметиндена малеат, относящегося к группе блокаторов гистаминовых H1-рецепторов первого поколения. Препараты под этим названием выпускаются в форме капель для приёма внутрь, геля для наружного применения и эмульсии. Основные показания — аллергические заболевания кожи и дыхательных путей, зуд, а также профилактика и лечение реакций на укусы насекомых. Марка принадлежит компании Novartis; в разных странах препарат может регистрироваться под другими торговыми наименованиями.

¶Действующее вещество

Диметинден — производное индана, синтетический антигистаминный компонент. Его молекулярная формула — C₂₀H₂₄N₂, молярная масса около 292,4 г/моль. В препаратах используется соль — диметиндена малеат, хорошо растворимая в воде и спиртах.

Механизм действия связан с конкурентной блокадой H1-гистаминовых рецепторов. Диметинден препятствует связыванию свободного гистамина с рецепторами, снижая проницаемость капилляров, отёк тканей, зуд и спазм гладкой мускулатуры. Дополнительно вещество обладает слабым антихолинергическим и седативным эффектом, что типично для антигистаминов первого поколения.

При приёме внутрь диметинден быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 70 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2 часа. Метаболизируется в печени путём гидроксилирования и деметилирования, выводится преимущественно с мочой и желчью. Период полувыведения у взрослых — порядка 6 часов. При наружном применении системная абсорбция незначительна.

¶Лекарственные формы

Капли выпускаются во флаконах по 20 мл с капельницей-дозатором. Гель и эмульсия — в тубах по 30 г и 8 г соответственно.

¶Показания к применению

Препараты на основе диметиндена применяются при следующих состояниях:

• аллергические дерматозы: крапивница, атопический дерматит, экзема;
• зудящие дерматиты различного происхождения;
• аллергический ринит и поллиноз (капли);
• пищевая и лекарственная аллергия;
• профилактика и лечение реакций на укусы насекомых (гель, эмульсия);
• зуд при ветряной оспе, кори, краснухе (по назначению врача).

Гель и эмульсия предназначены преимущественно для местной терапии, капли — для системного воздействия.

¶Противопоказания и ограничения

К общим противопоказаниям относят повышенную чувствительность к диметиндену или вспомогательным компонентам. Капли не применяют у детей до 1 месяца, при закрытоугольной глаукоме, бронхиальной астме в стадии обострения, гиперплазии предстательной железы. С осторожностью назначают при эпилепсии, тяжёлых заболеваниях печени и почек.

Гель и эмульсия не наносят на обширные участки кожи, особенно при наличии повреждений и воспалений, а также на слизистые оболочки. При наружном применении следует избегать длительного воздействия солнечного света на обработанные участки.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции при системном приёме — сонливость, сухость во рту, головокружение, тошнота, головная боль. Возможны нарушения координации, повышенная утомляемость, у детей — возбуждение и беспокойство. При наружном применении иногда возникают местные реакции: жжение, сухость, сыпь, зуд.

Диметинден усиливает действие седативных средств, снотворных, анксиолитиков и алкоголя, поэтому при комбинированной терапии требуется коррекция доз.

¶Особые указания

В период лечения каплями рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций. При беременности и в период грудного вскармливания препарат применяют только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Данных о проникновении диметиндена в грудное молоко недостаточно.

При наружном применении у детей грудного возраста гель не следует наносить под пелёнки и на участки с повреждённой кожей.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Диметинден потенцирует эффекты средств, угнетающих центральную нервную систему. Одновременный приём с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и м-холиноблокаторами усиливает антихолинергические реакции. Не рекомендуется сочетать с местными анестетиками при нанесении на один и тот же участок кожи.

¶История и место на рынке

Диметинден был синтезирован в середине XX века и вошёл в клиническую практику как один из первых неседативных (в малых дозах) антигистаминных средств. Торговая марка «Фенистил» закрепилась за препаратами компании Novartis и широко известна в России, странах СНГ и Европе. Наряду с оригинальным препаратом существуют дженерики под международным непатентованным наименованием «диметинден».

В аптечной сети препарат отпускается без рецепта, однако его самостоятельное применение без консультации специалиста ограничено, особенно у детей раннего возраста и беременных.

¶Аналоги и сравнение

К близким по действию препаратам первого поколения относят хлоропирамин, клемастин, дифенгидрамин. Они также блокируют H1-рецепторы и вызывают седативный эффект, но различаются по выраженности сонливости, длительности действия и формам выпуска. Антигистаминные второго поколения (лоратадин, цетиризин) практически не вызывают сонливости, однако уступают диметиндену в скорости наступления эффекта при местном применении в виде геля.

Выбор между препаратами определяется характером аллергической реакции, возрастом пациента и наличием сопутствующих заболеваний.

¶Значение и востребованность

Благодаря сочетанию системной и местной форм, а также возможности применения у детей с первого месяца жизни, препараты диметиндена занимают заметное место в терапии аллергических состояний. Гель и эмульсия широко используются как средство первой помощи при укусах насекомых и контактных дерматитах. При этом, как и любые лекарственные средства, они требуют соблюдения инструкции и врачебного контроля.