Диметиндена малеат — антигистаминное средство¶

Диметиндена малеат — лекарственное средство из группы антигистаминных препаратов первого поколения, применяемое преимущественно для устранения зуда и аллергических реакций кожи, а также в офтальмологии и оториноларингологии. Представляет собой соль малеиновой кислоты и диметиндена — производного индана, близкого по строению к фениндамину. Международное непатентованное наименование — диметинден (dimetindene). Выпускается в форме капель для приёма внутрь, геля для наружного применения и глазных капель.

¶Фармакологические свойства

Диметинден относится к конкурентным блокаторам H1-гистаминовых рецепторов. Связываясь с рецепторами, он препятствует действию гистамина — медиатора, который высвобождается из тучных клеток при аллергических реакциях и вызывает расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, отёк тканей и зуд.

Помимо антигистаминного действия, препарат обладает выраженной противозудной активностью и слабым антихолинергическим эффектом. Он также снижает повышенную проницаемость капилляров, что уменьшает экссудацию и отёк. В отличие от многих антигистаминных средств первого поколения, диметинден оказывает менее выраженное седативное (успокаивающее) действие, хотя полностью его не лишён.

При приёме внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа. Биодоступность составляет около 70 %. Диметинден в значительной степени связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени путём гидроксилирования и деметилирования; часть метаболитов сохраняет фармакологическую активность. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в небольшом количестве в неизменённом виде, а также с желчью. Период полувыведения у взрослых составляет порядка 6 часов.

¶Применение

Показания к применению зависят от лекарственной формы.

При системном приёме (капли внутрь) препарат используют при:

• крапивнице, в том числе хронической;
• аллергическом рините и других аллергических заболеваниях верхних дыхательных путей;
• кожном зуде различного происхождения;
• аллергических реакциях на укусы насекомых;
• зуде при инфекционных и неинфекционных дерматозах.

Наружная форма (гель) применяется для местного устранения зуда и раздражения кожи при крапивнице, укусах насекомых, солнечных ожогах, а также при кожных высыпаниях аллергического и неаллергического характера.

Глазные капли используются в офтальмологии для symptomatic-облегчения сезонного аллергического конъюнктивита и связанного с ним зуда.

Препарат разрешён к применению у детей с определённого возраста: капли внутрь — обычно с 1 месяца, гель — с рождения, что делает его одним из немногих антигистаминных средств, доступных в раннем детском возрасте. Дозировка подбирается в зависимости от возраста и массы тела.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции при системном применении — сонливость, утомляемость, сухость во рту, головокружение, тошнота. У детей возможно парадоксальное возбуждение. При наружном применении изредка возникают местные реакции: сухость кожи, жжение, сыпь. Глазные капли могут вызывать кратковременное жжение и ощущение дискомфорта.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, закрытоугольную глаукому, гиперплазию предстательной железы с задержкой мочеиспускания, а также детский возраст младше установленного для конкретной формы порога. С осторожностью применяют при эпилепсии, нарушениях функции печени и почек, в период беременности и грудного вскармливания.

Диметинден усиливает действие седативных средств, снотворных, анксиолитиков и алкоголя, поэтому при комбинированном приёме требуется осторожность. Ингибиторы МАО могут усиливать антихолинергические эффекты.

¶Место в терапии

Диметинден занимает нишу препарата для быстрого облегчения зуда и аллергических симптомов, особенно у детей раннего возраста и при необходимости местного лечения. Благодаря наличию нескольких лекарственных форм он удобен для применения как внутрь, так и наружно. По классификации антигистаминных средств относится к первому поколению, что объясняет наличие седативного эффекта и требует учёта при управлении транспортом и работе, требующей концентрации внимания.