Диметинден как антигистаминный препарат¶

Диметинден — синтетическое лекарственное средство из группы блокаторов гистаминовых рецепторов первого поколения, применяемое преимущественно как противоаллергический и противозудный препарат. По химической структуре представляет собой производное индена, близкое по строению к антигистаминным средствам фенилбутазонового ряда. Международное непатентованное наименование — dimetindene; в клинической практике используется в форме малеата диметиндена (диметиндена малеат), реже — в виде основания. Препарат известен прежде всего как действующее вещество популярных противоаллергических капель и геля, выпускаемых под торговыми названиями «Фенистил» и рядом аналогов.

¶Химическая характеристика

Диметинден по химическому строению является производным индена и относится к классу алкиламиновых антигистаминных средств. Его эмпирическая формула — C₂₀H₂₄N₂, молекулярная масса составляет около 292,4 г/моль. В лекарственных формах применяется соль — диметиндена малеат, обладающая лучшей растворимостью и стабильностью. Вещество представляет собой маслянистую жидкость или кристаллическую массу, плохо растворимую в воде в виде основания, но хорошо — в форме соли.

¶Механизм действия

Диметинден действует как конкурентный блокатор H₁-гистаминовых рецепторов. Связываясь с этими рецепторами, он препятствует взаимодействию с ними гистамина — ключевого медиатора аллергических реакций, выделяющегося из тучных клеток и базофилов. За счёт блокады рецепторов уменьшаются такие проявления аллергии, как зуд, отёк, покраснение и повышенная проницаемость капилляров.

Дополнительно диметиндену приписывают антикининовую и слабую антисеротониновую активность, что усиливает его противозудный эффект. Как средство первого поколения, препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и способен вызывать седативное действие — сонливость и снижение внимания, что отличает его от неседативных антигистаминных препаратов второго поколения.

¶Формы выпуска и применение

Диметинден выпускается в нескольких лекарственных формах, ориентированных на разные способы введения:

• Капли для приёма внутрь — применяются у взрослых и у детей с определённого возраста; дозируются в каплях, что позволяет точно подбирать дозу.
• Гель для наружного применения — наносится на кожу при укусах насекомых, крапивнице, зуде различного происхождения.
• Капсулы с пролонгированным высвобождением — форма для системного приёма у взрослых.

Основные показания к применению:

• аллергические дерматозы, крапивница, кожный зуд;
• зудящие дерматиты и экзема;
• аллергический ринит и другие проявления сезонной и круглогодичной аллергии;
• профилактика и облегчение реакций на укусы насекомых;
• зуд при ветряной оспе и других состояниях у детей (по назначению врача).

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь диметинден достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет порядка 70 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2–3 часа. Вещество в значительной степени связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени путём гидроксилирования и деметилирования; выводится преимущественно с мочой и желчью в виде метаболитов. При наружном применении геля системная абсорбция невелика, что снижает риск системных побочных эффектов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с седативным действием: сонливость, вялость, снижение скорости реакции, головокружение. Возможны сухость во рту, тошнота, головная боль, реже — нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. При наружном применении иногда возникают местные реакции — сухость кожи, жжение, сыпь.

Основные противопоказания:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• закрытоугольная глазурь (глаукома) и другие состояния, при которых нежелательно антихолинергическое действие;
• детский возраст младше установленного для конкретной формы порога;
• беременность и период лактации — с осторожностью, по назначению врача.

Из-за седативного эффекта при системном приёме следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, а также учитывать взаимодействие с алкоголем и другими угнетающими центральную нервную систему средствами.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Диметинден относится к первому поколению антигистаминных средств, для которых характерны быстрое наступление эффекта, наличие седации и короткая продолжительность действия. Это отличает его от неседативных препаратов второго поколения (лоратадин, цетиризин, фексофенадин), практически не проникающих через гематоэнцефалический барьер. Благодаря сочетанию выраженного противозудного действия и удобных форм выпуска диметинден сохраняет востребованность, особенно в педиатрической практике и при местном лечении кожного зуда.

¶Безопасность и особые указания

При длительном или бесконтрольном применении возможно развитие тахифилаксии — снижения эффекта. Передозировка усиливает седативные и антихолинергические проявления. Детям препарат назначают строго по возрастным ограничениям, указанным в инструкции. Применение при беременности и кормлении грудью допускается только после оценки соотношения пользы и риска врачом.

¶Значение

Диметинден — один из распространённых антигистаминных препаратов первого поколения, применяемый как в системной, так и в местной терапии аллергических и зудящих состояний. Его ценность определяется быстрым противозудным эффектом, наличием педиатрических форм и доступностью. При этом наличие седативного действия и ограничения по ряду состояний требуют взвешенного назначения и соблюдения инструкции.