Бисопролол: применение и дозировка 10 мг¶

Бисопролол — синтетический лекарственный препарат из группы селективных бета-адреноблокаторов, применяемый преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности. Дозировка 10 мг представляет собой максимальную суточную дозу для большинства лекарственных форм, применяемых у взрослых при указанных состояниях. Международное непатентованное наименование — бисопролол; выпускается в виде таблеток, в том числе покрытых оболочкой, и в форме таблеток, диспергируемых в полости рта.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Бисопролол избирательно блокирует β₁-адренорецепторы, расположенные преимущественно в миокарде. Это приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, снижению сократимости миокарда и потребности сердца в кислороде, а также к уменьшению секреции ренина почками. В результате снижается артериальное давление и уменьшается нагрузка на сердечную мышцу. Селективность действия означает, что в терапевтических дозах препарат в меньшей степени влияет на β₂-адренорецепторы бронхов и периферических сосудов, что снижает риск некоторых побочных эффектов по сравнению с неселективными бета-блокаторами.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь бисопролол всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность составляет около 88 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Период полувыведения — 10–12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится примерно в равных долях почками и через печень, поэтому при нарушении функции одного из этих органов существенной коррекции дозы обычно не требуется, однако при тяжёлой почечной или печёночной недостаточности суточная доза не должна превышать 10 мг.

¶Показания к применению

• Артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца, включая стенокардию напряжения;
• хроническая сердечная недостаточность со стабильным течением (в составе комплексной терапии).

¶Дозировка 10 мг

Доза 10 мг в сутки является максимальной рекомендованной для взрослых при артериальной гипертензии и стенокардии. При хронической сердечной недостаточности схема титрования отличается: лечение начинают с минимальной дозы (обычно 1,25 мг), постепенно увеличивая её под контролем врача до 10 мг. Таблетки принимают утром, независимо от приёма пищи, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды. Кратность приёма — один раз в сутки.

При недостаточном терапевтическом эффекте на дозе 10 мг дальнейшее увеличение не рекомендуется. У пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также у пожилых людей доза подбирается индивидуально.

¶Противопоказания

• Острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50–60 ударов в минуту);
• тяжёлая артериальная гипотензия;
• тяжёлые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких;
• феохромоцитома без предварительной блокады альфа-адренорецепторов;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

¶Особые указания и меры предосторожности

Препарат не следует отменять резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, поскольку это может спровоцировать обострение стенокардии или инфаркт миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение нескольких дней или недель.

При сахарном диабете бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии, такие как тахикардия. При бронхиальной астме и обструктивных заболеваниях лёгких препарат применяют с осторожностью, поскольку даже селективные бета-блокаторы в высоких дозах могут влиять на β₂-рецепторы.

Во время лечения возможно снижение способности к концентрации внимания, особенно в начале терапии и при изменении дозы, что важно учитывать при управлении транспортом.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: брадикардия, утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна, похолодание конечностей, тошнота. Реже наблюдаются мышечная слабость, сухость глаз, депрессивные состояния, нарушения проводимости сердца, бронхоспазм. При появлении выраженных симптомов требуется консультация врача и, возможно, коррекция терапии.

¶Взаимодействие с другими препаратами

• Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) усиливают отрицательное влияние на проводимость сердца;
• антиаритмические средства могут усиливать брадикардию;
• нестероидные противовоспалительные средства ослабляют гипотензивный эффект;
• инсулин и пероральные гипогликемические средства — возможно усиление гипогликемического действия;
• клонидин при одновременном применении требует особой осторожности при отмене.

¶Формы выпуска

Бисопролол выпускается в виде таблеток по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг, а также в форме диспергируемых таблеток. Дозировка 10 мг обычно представлена таблетками с риской для удобства деления. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Передозировка

Симптомы передозировки включают выраженную брадикардию, артериальную гипотензию, бронхоспазм, острую сердечную недостаточность, гипогликемию. Лечение симптоматическое, в условиях стационара; при необходимости применяют атропин, адреностимуляторы, глюкагон.

¶Применение при беременности и в период лактации

Применение бисопролола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Препарат может вызывать внутриутробную задержку роста, брадикардию и гипогликемию у новорождённого. При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что бисопролол проникает в грудное молоко в незначительных количествах, однако решение о прекращении кормления или отмене препарата принимает врач.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту.