Клонидин как антигипертензивное средство¶

Клонидин — антигипертензивное средство центрального действия, агонист α₂-адренорецепторов и имидазолиновых рецепторов I₁. Применяется главным образом для снижения артериального давления при артериальной гипертензии, а также в ряде неотложных состояний. Относится к группе препаратов, угнетающих симпатическую активность на уровне центральной нервной системы.

¶Механизм действия

Клонидин стимулирует α₂-адренорецепторы и имидазолиновые рецепторы в ядрах продолговатого мозга (прежде всего в ростральной вентролатеральной области). Это приводит к снижению потока симпатических импульсов к сердцу и сосудам. Результат — уменьшение общего периферического сопротивления, урежение частоты сердечных сокращений и падение артериального давления. Дополнительно препарат снижает концентрацию ренина в плазме и задерживает натрий и воду.

Помимо гипотензивного эффекта, клонидин оказывает выраженное седативное и анальгезирующее действие, что связано с его влиянием на центральные адренергические структуры.

¶Формы выпуска и применение

Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь, растворов для инъекций и форм для трансдермального (накожного) применения. Основные показания:

• артериальная гипертензия, в том числе при недостаточной эффективности других средств;
• гипертонический криз (в прошлом — одно из основных средств неотложной помощи);
• диагностика феохромоцитомы (клонидиновая проба);
• купирование опиоидной и алкогольной абстиненции;
• вспомогательная анальгезия и седация в анестезиологии.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь клонидин хорошо всасывается, биодоступность составляет около 70–80 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–3 часа. Период полувыведения — примерно 6–24 часа, что позволяет назначать препарат 2–3 раза в сутки. Выводится преимущественно почками, частично в неизменённом виде.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерны:

• сухость во рту;
• сонливость, заторможенность;
• ортостатическая гипотензия;
• брадикардия;
• запоры;
• при длительном применении — задержка жидкости.

При резкой отмене препарата после длительного приёма развивается синдром отмены: резкий подъём артериального давления, тахикардия, возбуждение, головная боль. Поэтому отмену проводят постепенно.

¶Место в терапии

С появлением более безопасных и удобных препаратов (ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, сартаны, агонисты имидазолиновых рецепторов, такие как моксонидин) клонидин утратил роль средства первого выбора при хронической гипертензии. Однако он сохраняет значение в неотложных ситуациях, при резистентных формах гипертензии и в наркологии. Препарат отпускается по рецепту.

¶Ограничения и меры предосторожности

Клонидин противопоказан при выраженной брадикардии, синдроме слабости синусового узла, AV-блокаде II–III степени, кардиогенном шоке. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, беременности и в период лактации. Препарат усиливает действие седативных, снотворных и алкоголя, что требует учёта при комбинированной терапии.