Азитромицин Велфарм — антибактериальный препарат¶

Азитромицин Велфарм — торговое наименование лекарственного препарата на основе азитромицина, полусинтетического антибиотика широкого спектра действия из группы макролидов (подгруппа азалидов). Выпускается российской фармацевтической компанией «Велфарм» в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и предназначен для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к азитромицину микроорганизмами. Относится к рецептурным препаратам.

¶Действующее вещество

Азитромицин — антибиотик, синтезированный в 1980-х годах путём модификации структуры эритромицина. Введение атома азота в лактонное кольцо (отсюда название подгруппы — азалиды) придало молекуле устойчивость в кислой среде желудка и улучшило фармакокинетические свойства по сравнению с эритромицином.

Механизм действия основан на связывании с 50S-субъединицей рибосомы бактериальной клетки и подавлении синтеза белка, что приводит к остановке роста и размножения микроорганизмов. В высоких концентрациях азитромицин способен оказывать бактерицидное действие.

Спектр активности включает:

• грамположительные кокки (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus);
• грамотрицательные микроорганизмы (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae);
• внутриклеточные возбудители (Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila);
• некоторые анаэробы и спирохеты.

Препарат не активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к эритромицину, а также в отношении синегнойной палочки и большинства штаммов, продуцирующих бета-лактамазы.

¶Формы выпуска и состав

«Велфарм» выпускает азитромицин преимущественно в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 125 мг, 250 мг и 500 мг (в пересчёте на азитромицин). Вспомогательные вещества включают наполнители, разрыхлители, скользящие и компоненты оболочки, обеспечивающие защиту действующего вещества и его высвобождение в желудочно-кишечном тракте.

Помимо таблетированной формы, азитромицин на российском рынке представлен капсулами, порошком для приготовления суспензии (детская форма) и лиофилизатом для приготовления раствора для инфузий. Препараты выпускаются под разными торговыми названиями — как оригинальный «Сумамед», так и многочисленные дженерики, к числу которых относится «Азитромицин Велфарм».

¶Фармакокинетика

Азитромицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, причём приём пищи может замедлять абсорбцию. Препарат характеризуется высокой биодоступностью (около 37 %) и способностью накапливаться в тканях: концентрация в очаге инфекции может в десятки раз превышать плазменную. Это свойство позволяет применять короткие курсы — от 3 до 5 дней.

Период полувыведения составляет 35–50 часов, что даёт возможность принимать препарат один раз в сутки. Азитромицин проникает в фагоциты, транспортируется ими к месту воспаления и высвобождается в присутствии бактерий. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью, около 6 % — с мочой в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Препарат назначают при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, внебольничная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• урогенитальные инфекции (уретрит, цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis);
• начальная стадия болезни Лайма (клещевой боррелиоз).

Решение о применении принимает врач с учётом клинической картины, данных лабораторной диагностики и чувствительности возбудителя.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания включают повышенную чувствительность к азитромицину, эритромицину и другим макролидам, тяжёлые нарушения функции печени и почек, а также возрастные ограничения для отдельных лекарственных форм.

К возможным нежелательным реакциям относятся тошнота, диарея, боли в животе, головокружение, головная боль, изменения вкуса, редко — аллергические реакции, нарушения со стороны крови и печени, удлинение интервала QT на электрокардиограмме. При появлении выраженных побочных эффектов требуется отмена препарата и консультация специалиста.

¶Особые указания

Применение антибиотиков без назначения врача способствует росту резистентности микроорганизмов. Азитромицин, как и другие антибактериальные средства, следует использовать строго по показаниям, соблюдая дозировку и длительность курса, предписанные медицинским работником.

При одновременном приёме с антацидами (препаратами, снижающими кислотность желудка) интервал между их приёмами должен составлять не менее двух часов. Осторожность требуется при сочетании с антикоагулянтами, некоторыми антиаритмическими средствами и препаратами, метаболизирующимися в печени.

¶Место на рынке

Азитромицин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации. На рынке присутствует большое число воспроизведённых препаратов (дженериков), что связано с истечением срока патентной защиты оригинального средства. «Азитромицин Велфарм» относится к этой категории и выпускается в соответствии с требованиями российской фармакопеи и нормативной документации.

Взаимозаменяемость дженериков определяется их биоэквивалентностью оригинальному препарату, подтверждённой в ходе соответствующих исследований. Стоимость воспроизведённых препаратов, как правило, ниже, чем у оригинальных, что расширяет доступность антибактериальной терапии.