Аугментин ЕС — комбинированный антибиотик¶

Аугментин ЕС — комбинированный антибактериальный препарат, содержащий амоксициллин (полусинтетический пенициллин широкого спектра действия) и клавулановую кислоту (ингибитор бета-лактамаз). Относится к фармакологической группе «пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз». Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, с модифицированным высвобождением действующих веществ. Аббревиатура «ЕС» в названии происходит от англ. extended release — «пролонгированное высвобождение».

¶Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, содержащих 1000 мг амоксициллина и 62,5 мг клавулановой кислоты. Соотношение компонентов отличается от классических форм Аугментина (где оно обычно составляет 4:1, 7:1 или 14:1). Такая пропорция подобрана специально для формы с замедленным высвобождением: большая часть амоксициллина высвобождается постепенно, что позволяет поддерживать стабильную концентрацию в крови при двукратном приёме в сутки.

Таблетки покрыты оболочкой, имеют продолговатую форму и белый или почти белый цвет. В состав вспомогательных веществ входят целлюлоза, кремния диоксид, магния стеарат и другие наполнители, обеспечивающие постепенное растворение.

¶Механизм действия

Амоксициллин нарушает синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллинсвязывающими белками и блокируя перекрёстное сшивание пептидогликана. Это приводит к гибели микроорганизма. Однако многие бактерии вырабатывают ферменты бета-лактамазы, которые гидролизуют амоксициллин и делают его неактивным.

Клавулановая кислота — структурный аналог пенициллина, обладающий слабой собственной антибактериальной активностью, но необратимо ингибирующий бета-лактамазы. Она «защищает» амоксициллин от разрушения, расширяя спектр его действия на штаммы, устойчивые к обычным пенициллинам.

¶Спектр активности

Комбинация активна в отношении:

• грамположительных аэробов — Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (кроме метициллинрезистентных штаммов), Enterococcus spp.;
• грамотрицательных аэробов — Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis;
• анаэробов — Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.

Не действует на метициллинрезистентные стафилококки (MRSA), Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие проблемные возбудители.

¶Показания к применению

Применяется при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (синусит, фарингит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• одонтогенные инфекции.

Пролонгированная форма особенно удобна при хронических и рецидивирующих инфекциях, требующих длительной терапии.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь амоксициллин всасывается в желудочно-кишечном тракте; пища незначительно влияет на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–3 часа. Период полувыведения составляет около 1–1,5 часа, но благодаря замедленному высвобождению концентрация удерживается дольше. Клавулановая кислота всасывается быстро и достигает пика примерно через час.

Оба компонента выводятся преимущественно почками, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 40 кг обычно назначают по одной таблетке 1000/62,5 мг два раза в сутки, желательно во время еды. Курс лечения определяется врачом и зависит от типа и тяжести инфекции, обычно составляет 7–14 дней. Таблетки проглатывают целиком, не разжёвывая, чтобы не нарушить замедленное высвобождение.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к пенициллинам, клавулановой кислоте или другим компонентам;
• наличие в анамнезе тяжёлых аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики;
• предшествующая желтуха или нарушение функции печени, связанные с приёмом амоксициллина/клавуланата;
• инфекционный мононуклеоз (риск кожной сыпи);
• тяжёлая почечная недостаточность (требуется индивидуальный подбор режима).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• диарея, тошнота, рвота, диспепсия;
• кандидоз слизистых оболочек;
• кожная сыпь, зуд, крапивница;
• повышение активности печёночных ферментов.

Редко возникают тяжёлые реакции: анафилаксия, ангионевротический отёк, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, синдром Стивенса — Джонсона. При появлении признаков аллергии или выраженной диареи приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания

При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать функцию печени, почек и кроветворной системы. Возможно развитие суперинфекции (например, кандидозом) из-за подавления нормальной микрофлоры. Применение при беременности допускается по строгим показаниям; амоксициллин проникает в грудное молоко, что следует учитывать при кормлении.

Клавулановая кислота может вызывать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче и влиять на показатели печёночных проб.

¶Взаимодействие с другими препаратами

• Аллопуринол повышает риск кожной сыпи.
• Метотрексат — увеличивается его токсичность из-за замедления выведения.
• Пробенецид снижает почечную экскрецию амоксициллина.
• Оральные контрацептивы — возможно снижение их эффективности.
• Антациды и слабительные могут уменьшать всасывание.

¶Место среди аналогов

Аугментин ЕС — одна из форм амоксициллина/клавуланата, наряду с обычными таблетками, суспензиями и формами для внутривенного введения. Пролонгированная версия отличается удобством приёма (дважды в сутки) и более стабильной концентрацией препарата в крови. Существуют дженерики с тем же действующим веществом, выпускаемые другими производителями.

Назначение и отмена препарата должны проводиться только медицинским работником. Бесконтрольное применение антибиотиков способствует росту резистентности бактерий и снижает эффективность терапии в будущем.