Ацетилсалициловая кислота в таблетках¶

Ацетилсалициловая кислота — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), известное также под торговыми названиями «Аспирин», «Аспирин Кардио», «Тромбо АСС», «Кардиомагнил» (в комбинации с гидроксидом магния) и другими. По химической структуре представляет собой сложный эфир салициловой и уксусной кислот. Выпускается в форме таблеток, в том числе кишечнорастворимых и диспергируемых. Применяется взрослыми преимущественно как жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное средство, а в малых дозах — как антиагрегант для профилактики тромботических осложнений.

¶История

Салицилаты издавна содержались в коре ивы и применялись как жаропонижающее. В 1828 году из коры ивы было выделено вещество салицин, а в 1838 году получена салициловая кислота. В 1853 году французский химик Шарль Фредерик Жерар впервые синтезировал ацетилсалициловую кислоту, однако работа осталась незамеченной. В 1897 году сотрудник компании Bayer Феликс Хоффман разработал устойчивый метод синтеза, и в 1899 году препарат был зарегистрирован под названием «Аспирин». Долгое время он применялся как жаропонижающее и болеутоляющее. В 1971 году британский фармаколог Джон Вейн объяснил механизм действия через подавление синтеза простагландинов, за что в 1982 году получил Нобелевскую премию по медицине. Во второй половине XX века выяснилось, что малые дозы препарата снижают риск тромбозов, что расширило сферу его применения.

¶Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота необратимо ацетилирует ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), блокируя превращение арахидоновой кислоты в простагландины и тромбоксан A₂. Уменьшение простагландинов снижает боль, жар и воспаление. Подавление тромбоксана A₂ в тромбоцитах нарушает их склеивание (агрегацию), поэтому препарат действует как антиагрегант. Поскольку тромбоциты не синтезируют новые молекулы фермента, эффект сохраняется на протяжении всей их жизни — около 7–10 дней, что важно учитывать перед операциями.

¶Показания к применению у взрослых

• Лихорадка — при простудных и инфекционных заболеваниях у взрослых.
• Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности: головная боль, зубная боль, миалгия, невралгия, боль в суставах, альгодисменорея.
• Воспалительные заболевания — ревматоидный артрит, остеоартрит, ревматизм (в основном в прошлом, сейчас применяются более безопасные НПВП).
• Профилактика тромбозов — вторичная профилактика инфаркта миокарда, ишемического инсульта, при нестабильной стенокардии, после операций на сосудах, при мерцательной аритмии.
• Острый коронарный синдром — как часть неотложной терапии.

¶Дозировки

Дозы различаются в зависимости от цели применения.

Максимальная суточная доза для взрослых при обезболивании и жаре обычно не превышает 3 г. Длительность приёма без врачебного контроля не должна превышать нескольких дней. Антиагрегантные дозы назначает врач, часто пожизненно.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к салицилатам, «аспириновая» астма.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах.
• Эрозивные и язвенные поражения ЖКТ, кровотечения.
• Выраженные нарушения функции печени и почек.
• Геморрагические диатезы, пониженная свёртываемость крови.
• Беременность (особенно I и III триместры), период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 12–15 лет (риск синдрома Рея).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: изжога, тошнота, боль в животе, эрозии и язвы, скрытые кровотечения. Возможны аллергические реакции, бронхоспазм, нарушения функции печени и почек, снижение слуха, головокружение. При длительном приёме больших доз развивается салицилизм, при остром отравлении — тяжёлый ацидоз. Риск желудочно-кишечных кровотечений повышается при одновременном приёме с другими НПВП, глюкокортикоидами, антикоагулянтами.

¶Взаимодействия

Ацетилсалициловая кислота усиливает действие антикоагулянтов (варфарин, гепарин), повышая риск кровотечений. Ослабляет эффект некоторых мочегонных и гипотензивных средств. Совместный приём с метотрексатом повышает его токсичность. Антациды замедляют всасывание. Одновременный приём с ибупрофеном может снижать антиагрегантный эффект аспирина.

¶Особые указания

Перед плановыми операциями и стоматологическими вмешательствами приём антиагрегантных доз обычно прекращают за 5–7 дней. При необходимости длительной терапии малые дозы назначают в кишечнорастворимой форме или в комбинации с гастропротекторами. Не следует сочетать препарат с алкоголем из-за риска повреждения слизистой желудка. Взрослым старше 65 лет дозы подбирают осторожно в связи с повышенным риском кровотечений.

¶Формы выпуска

Таблетки выпускаются в дозировках 75, 100, 125, 150, 250, 500 мг. Существуют обычные, кишечнорастворимые (покрытые оболочкой, устойчивой к кислой среде желудка) и диспергируемые (растворимые в воде) формы. Антиагрегантные дозы обычно составляют 75–150 мг, анальгетические и жаропонижающие — 250–500 мг на приём.