Ацетилсалициловая кислота: показания к применению¶

Ацетилсалициловая кислота (АСК, аспирин) — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обладающее обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным и антиагрегантным действием. По химической структуре представляет собой сложный эфир салициловой и уксусной кислот. Применяется как безрецептурный препарат при широком круге состояний и как рецептурное средство для длительной профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Показания к применению зависят от дозы: низкие дозы (обычно 75–100 мг в сутки) используют для антиагрегантной терапии, средние и высокие (300–1000 мг и выше) — для обезболивания, снижения температуры и противовоспалительного эффекта.

¶Механизм действия

Терапевтические эффекты АСК связаны с необратимым ацетилированием ферментов циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующих в синтезе простагландинов и тромбоксана A₂. Блокирование ЦОГ-2 снижает выработку медиаторов воспаления, боли и лихорадки, что объясняет жаропонижающее, анальгетическое и противовоспалительное действие. Блокирование ЦОГ-1 в тромбоцитах нарушает образование тромбоксана A₂ — вещества, стимулирующего агрегацию тромбоцитов и сужение сосудов. Поскольку тромбоциты лишены ядра и не способны синтезировать фермент заново, антиагрегантный эффект сохраняется на протяжении всей жизни клетки (7–10 суток), что определяет длительность действия низких доз.

¶Показания к применению

¶Антиагрегантная терапия (низкие дозы)

Основное современное показание — профилактика тромботических осложнений:

• вторичная профилактика после инфаркта миокарда, ишемического инсульта, транзиторной ишемической атаки;
• нестабильная стенокардия и острый коронарный синдром;
• после операций аортокоронарного шунтирования, стентирования коронарных и периферических артерий;
• стабильная стенокардия, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей;
• профилактика тромбозов при высоком сердечно-сосудистом риске по назначению врача.

¶Обезболивание и снижение температуры (средние дозы)

• головная боль, в том числе мигрень;
• зубная боль, боль в мышцах и суставах, невралгия;
• лихорадочные состояния при инфекционных и воспалительных заболеваниях;
• альгодисменорея (болезненные менструации).

¶Противовоспалительное действие (высокие дозы)

• ревматические заболевания: ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, перикардит при ревматизме;
• воспалительные процессы, сопровождающиеся лихорадкой и болевым синдромом.

Высокие дозы в ревматологии в настоящее время применяются ограниченно из-за риска побочных эффектов и наличия более безопасных препаратов.

¶Дозирование

Суточная доза для взрослых при безрецептурном приёме обычно не превышает 3 г. Детям ацетилсалициловую кислоту при лихорадке на фоне вирусных инфекций не назначают из-за риска синдрома Рея.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к салицилатам и другим НПВП;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• склонность к кровотечениям, геморрагические диатезы, нарушения свёртываемости;
• бронхиальная астма с непереносимостью салицилатов («аспириновая астма»);
• выраженная почечная и печёночная недостаточность;
• беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12–15 лет при вирусных инфекциях;
• дефицит витамина K, одновременный приём антикоагулянтов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: изжога, тошнота, боли в эпигастрии, эрозии и язвы, желудочно-кишечные кровотечения. Возможны аллергические реакции, бронхоспазм, нарушения функции печени и почек, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения. При длительном приёме высоких доз — шум в ушах, снижение слуха, головокружение (признаки салицилизма). Риск кровотечений возрастает при сочетании с антикоагулянтами, другими НПВП, глюкокортикоидами.

¶Особые указания

Приём АСК следует прекращать за 5–7 дней до плановых хирургических вмешательств из-за риска кровотечений. Пациентам с язвенной болезнью в анамнезе при необходимости антиагрегантной терапии назначают гастропротекцию (ингибиторы протонной помпы). Ацетилсалициловая кислота не заменяет экстренную медицинскую помощь при остром коронарном синдроме и подозрении на инфаркт — решение о применении принимает врач. Одновременный приём с ибупрофеном может ослаблять антиагрегантный эффект.

¶История и значение

Ацетилсалициловая кислота синтезирована в 1897 году немецким химиком Феликсом Хоффманом; с 1899 года выпускалась компанией Bayer под торговым названием «аспирин». Долгое время применялась преимущественно как жаропонижающее и обезболивающее. В 1971 году Джон Вейн описал механизм подавления синтеза простагландинов, а в 1980-х годах были получены доказательства эффективности низких доз в профилактике инфаркта и инсульта. Препарат включён Всемирной организацией здравоохранения в перечень основных лекарственных средств.