Антигистаминные препараты в таблетках¶

Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, блокирующих действие гистамина в организме и применяемых преимущественно для устранения симптомов аллергии. Выпускаются в различных лекарственных формах, среди которых таблетки — наиболее распространённая форма для системного приёма. Действующее вещество таких препаратов связывается с гистаминовыми рецепторами клеток, препятствуя развитию аллергической реакции: зуда, сыпи, отёка, чихания, насморка и слезотечения.

¶Гистамин и его роль

Гистамин — биогенный амин, образующийся из аминокислоты гистидина. В организме он депонируется главным образом в тучных клетках и базофилах. При воздействии аллергена эти клетки разрушаются и высвобождают гистамин, который через рецепторы H1, H2, H3 и H4 запускает каскад реакций. Активация H1-рецепторов вызывает расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, спазм бронхов, зуд и боль. Именно блокада H1-рецепторов лежит в основе действия большинства противоаллергических таблеток.

¶Классификация

По времени создания и свойствам антигистаминные средства делят на поколения.

¶Первое поколение

Классические препараты, проникающие через гематоэнцефалический барьер. Оказывают седативное и снотворное действие, часто вызывают сухость во рту и сонливость. Примеры: дифенгидрамин (димедрол), хлоропирамин (супрастин), клемастин (тавегил), прометазин. Применяются при острых аллергических реакциях, зуде, а также как противорвотные и снотворные средства. Требуют осторожности при вождении транспорта.

¶Второе поколение

Неседативные препараты, плохо проникающие в центральную нервную систему. Действуют длительнее (до 24 часов), принимаются один-два раза в сутки. Примеры: лоратадин (кларитин), цетиризин (зиртек), фексофенадин (телфаст), эбастин. Реже вызывают сонливость, однако некоторые из них (цетиризин) при повышенных дозах могут её провоцировать.

¶Третье поколение

Активные метаболиты препаратов второго поколения. Отличаются высокой избирательностью и минимальным влиянием на сердце и ЦНС. Примеры: дезлоратадин (эриус), левоцетиризин (ксизал), фексофенадина гидрохлорид в улучшенных формах. Применяются при круглогодичном и сезонном аллергическом рините, крапивнице.

¶Механизм действия

Антигистаминные таблетки конкурентно блокируют H1-рецепторы, не давая гистамину связаться с ними. Это прерывает цепь реакций, ведущих к расширению сосудов и отёку тканей. Препараты первого поколения дополнительно блокируют холинергические и адренергические рецепторы, что объясняет их побочные эффекты. Современные средства действуют избирательно, что снижает число нежелательных реакций.

¶Показания к применению

• Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонный и круглогодичный);
• Крапивница и кожный зуд различного происхождения;
• Пищевая и лекарственная аллергия;
• Атопический дерматит (в составе комплексной терапии);
• Укусы насекомых;
• Профилактика аллергических реакций перед вакцинацией или контактом с аллергеном.

Некоторые препараты (дифенгидрамин, прометазин) применяют при укачивании и как противорвотные средства.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препараты первого поколения часто вызывают сонливость, сухость слизистых, головокружение, снижение внимания, иногда тахикардию. Второе и третье поколения переносятся лучше, но могут вызывать головную боль и утомляемость. Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, беременность и период лактации (по назначению врача), детский возраст до определённых лет, закрытоугольную глаукому и аденому предстательной железы (для средств с холинолитическим действием).

¶Особенности приёма

Таблетки принимают внутрь, запивая водой, обычно во время или после еды. Дозировка зависит от возраста, тяжести состояния и конкретного препарата. Курс лечения при сезонной аллергии может длиться весь период цветения. При длительном приёме возможна замена препарата во избежание привыкания (тахифилаксии). Не рекомендуется сочетать антигистаминные средства с алкоголем и седативными препаратами.

¶Отпуск и регулирование

Часть препаратов отпускается без рецепта, часть — по рецепту врача. В разных странах перечень безрецептурных средств различается. Самостоятельный выбор препарата без консультации специалиста нежелателен, особенно при хронических заболеваниях и одновременном приёме других лекарств.