Анамезин — противорвотный препарат¶

Анамезин — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является метоклопрамид (метоклопрамида гидрохлорид). Относится к фармакологической группе противорвотных средств и прокинетиков; применяется преимущественно в гастроэнтерологии для устранения тошноты, рвоты и нарушений моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

¶Общая характеристика

Метоклопрамид — синтетическое производное ортопрокаинамида, впервые синтезированное в 1964 году во Франции. Анамезин выпускается в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также в таблетированной форме в зависимости от производителя и страны регистрации. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран; в Российской Федерации зарегистрированы аналогичные по действующему веществу средства под другими торговыми названиями (церукал, реглан, метоклопрамид).

Действующее вещество оказывает два основных эффекта: блокирует дофаминовые рецепторы D2 в триггерной зоне рвотного центра и стимулирует перистальтику верхних отделов пищеварительного тракта. Дополнительно метоклопрамид обладает слабым серотонинергическим действием и способен ускорять опорожнение желудка.

¶Фармакологическое действие

¶Механизм действия

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов и агонистом серотониновых рецепторов 5-HT4. Блокада D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга подавляет передачу сигналов, вызывающих тошноту и рвоту. Одновременно препарат повышает тонус гладкой мускулатуры желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет эвакуацию содержимого, но не влияет существенно на моторику толстой кишки. Это отличает его от прокинетиков с преимущественно серотонинергическим механизмом.

¶Фармакокинетика

При внутривенном введении эффект развивается в течение 1–3 минут, при внутримышечном — через 10–15 минут, при приёме внутрь — через 30–60 минут. Биодоступность при пероральном приёме составляет около 80 %. Период полувыведения — 4–6 часов, у пациентов с почечной недостаточностью удлиняется. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению:

• тошнота и рвота различного происхождения (послеоперационная, при химиотерапии, при токсикозе беременности);
• гастроэзофагеальный рефлюкс и рефлюкс-эзофагит;
• функциональная диспепсия с замедленным опорожнением желудка;
• диабетический гастропарез;
• подготовка к диагностическим процедурам желудочно-кишечного тракта;
• профилактика рвоты при лучевой терапии.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при повышенной чувствительности к метоклопрамиду, при кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, механической кишечной непроходимости, перфорации стенки желудка или кишки, феохромоцитоме, эпилепсии, глаукоме, а также при болезни Паркинсона, поскольку блокада дофаминовых рецепторов может усиливать экстрапирамидные нарушения. Ограничения касаются детей раннего возраста, беременных (применение возможно только по строгим показаниям) и пациентов с выраженной почечной или печёночной недостаточностью.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерные нежелательные реакции связаны с центральным действием препарата:

• экстрапирамидные расстройства (мышечная скованность, тремор, спазм лицевой мускулатуры, акатизия), особенно у детей и пожилых;
• сонливость, головная боль, головокружение;
• сухость во рту, запор или диарея;
• редко — гиперпролактинемия с галактореей и нарушением менструального цикла;
• в единичных случаях — метгемоглобинемия, злокачественный нейролептический синдром.

При длительном приёме высоких доз риск поздней дискинезии возрастает, поэтому курс лечения обычно ограничивают несколькими днями или неделями.

¶Взаимодействия

Метоклопрамид усиливает всасывание одновременно принимаемых лекарств за счёт ускорения опорожнения желудка, что важно учитывать при приёме антибиотиков, парацетамола, дигоксина. Он несовместим с леводопой (ослабляет её эффект), усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему седативных средств и алкоголя. Сочетание с другими нейролептиками повышает риск экстрапирамидных нарушений.

¶Правовой статус и обращение

В Российской Федерации метоклопрамид отпускается по рецепту врача. Анамезин как торговое наименование зарегистрирован в ряде стран постсоветского пространства и Восточной Европы. Самостоятельное применение без назначения специалиста не рекомендуется из-за риска нежелательных реакций и необходимости уточнения причины тошноты и рвоты, которые могут быть симптомом более серьёзных заболеваний.

¶Место среди противорвотных средств

Метоклопрамид относится к первому поколению прокинетиков. В современной практике его постепенно вытесняют препараты с лучшим профилем безопасности — в частности, антагонисты серотониновых рецепторов 5-HT3 (ондансетрон, гранисетрон) для профилактики послеоперационной и химиотерапевтической рвоты, а также домперидон, не проникающий через гематоэнцефалический барьер и потому реже вызывающий экстрапирамидные расстройства. Тем не менее метоклопрамид сохраняет значение как доступное и быстро действующее средство неотложной помощи при тошноте и рвоте.