Амоксициллин+сульбактам-АЛВИЛС¶

Амоксициллин+сульбактам-АЛВИЛС — комбинированный антибактериальный лекарственный препарат, содержащий полусинтетический пенициллиновый антибиотик амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз сульбактам. Выпускается российской фармацевтической компанией «АЛВИЛС» (АО «АЛВИЛС») в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Относится к группе защищённых пенициллинов и применяется для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, продуцирующими ферменты бета-лактамазы.

¶Состав и действующие вещества

Препарат содержит два активных компонента в фиксированном соотношении 2:1:

• Амоксициллин (в форме амоксициллина натрия) — бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминопенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллинсвязывающими белками и блокируя транспептидазную реакцию.
• Сульбактам (в форме сульбактама натрия) — необратимый ингибитор бета-лактамаз. Сам по себе обладает слабой антибактериальной активностью, но ковалентно связывает ферменты бета-лактамазы, продуцируемые резистентными штаммами, защищая тем самым амоксициллин от разрушения.

Комбинация расширяет спектр действия амоксициллина за счёт включения штаммов, устойчивых к незащищённым пенициллинам.

¶Механизм действия

Амоксициллин нарушает синтез пептидогликана — основного компонента клеточной стенки бактерий. Это приводит к лизису и гибели микроорганизма. Однако многие бактерии вырабатывают бета-лактамазы — ферменты, гидролизующие бета-лактамное кольцо антибиотика и инактивирующие его. Сульбактам, проникая в периплазматическое пространство, необратимо связывается с активным центром бета-лактамаз, предотвращая разрушение амоксициллина. В результате антибиотик сохраняет активность против ферментообразующих штаммов.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

Препарат неактивен в отношении метициллинрезистентных стафилококков (MRSA), синегнойной палочки (Pseudomonas aeruginosa) и некоторых других возбудителей, продуцирующих хромосомные бета-лактамазы класса C.

¶Показания к применению

Амоксициллин+сульбактам-АЛВИЛС применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, обострение хронического бронхита);
• инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (пиелонефрит, цистит);
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• интраабдоминальные инфекции и инфекции малого таза;
• гинекологические инфекции;
• профилактика послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах.

¶Способ применения и дозирование

Препарат вводится внутривенно (струйно или капельно) либо внутримышечно. Дозировка устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести инфекции, локализации процесса и функции почек пациента. Для взрослых типичные суточные дозы составляют от 3 до 12 г комбинации, разделённые на 2–4 введения. Детям доза рассчитывается по массе тела. При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Раствор готовят непосредственно перед введением, используя стерильную воду для инъекций или физиологический раствор. Готовый раствор не подлежит длительному хранению.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к пенициллинам, сульбактаму или другим бета-лактамным антибиотикам;
• инфекционном мононуклеозе и лимфолейкозе (риск кожных реакций);
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• детском возрасте до определённого порога (зависит от формы и инструкции производителя).

С осторожностью применяют при беременности, в период лактации, при почечной недостаточности и склонности к аллергическим реакциям.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, повышение активности печёночных ферментов;
• со стороны системы крови: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отёк Квинке, анафилактический шок (редко);
• местные реакции: боль и воспаление в месте инъекции, флебит при внутривенном введении;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги (при высоких дозах и почечной недостаточности).

При появлении тяжёлых реакций введение препарата прекращают и назначают симптоматическую терапию.

¶Особые указания

Перед началом терапии необходимо собрать аллергологический анамнез. При длительном применении возможно развитие суперинфекции, вызванной нечувствительными микроорганизмами (например, грибами рода Candida). В таких случаях требуется дополнительная противогрибковая терапия. Препарат может искажать результаты лабораторных исследований (ложноположительная реакция на глюкозу в моче, изменение показателей печёночных проб).

Одновременное применение с аллопуринолом повышает риск кожной сыпи; с метотрексатом — увеличивает его токсичность; с антикоагулянтами — может удлинять протромбиновое время.

¶Место в клинической практике

Защищённые пенициллины, включая комбинацию амоксициллина с сульбактамом, занимают важное место в эмпирической и целенаправленной антибактериальной терапии. Ингибитор бета-лактамаз расширяет возможности применения амоксициллина в условиях растущей антибиотикорезистентности. Препараты данной группы включены в клинические рекомендации по лечению внебольничных пневмоний, интраабдоминальных инфекций и ряда других состояний. Рациональное использование подобных комбинаций рассматривается как один из инструментов сдерживания распространения резистентных штаммов.

¶Формы выпуска и хранение

Амоксициллин+сульбактам-АЛВИЛС выпускается во флаконах с порошком для приготовления инъекционного раствора в различных дозировках (например, 1000 мг + 500 мг). Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции, в недоступном для детей месте. Срок годности и условия хранения определяются нормативной документацией производителя.