Зитромакс и азитромицин: антибиотик зитромакс¶

Зитромакс (действующее вещество — азитромицин) — антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов, подгруппы азалидов. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь. Применяется при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей, а также при ряде урогенитальных инфекций. Относится к рецептурным лекарственным средствам.

¶Действующее вещество и механизм действия

Азитромицин — полусинтетическое производное эритромицина, относящееся к азалидам (15-членным макролидам). Его молекула была синтезирована в 1980 году югославским химиком Слободаном Докичем и его коллегами в фармацевтической компании Pliva (Загреб, Хорватия). Позднее права на препарат в Западной Европе и США были переданы компании Pfizer, выпустившей его под торговым названием Zithromax (в России — «Зитромакс»).

Механизм действия связан с подавлением синтеза белка в бактериальной клетке: азитромицин связывается с 50S-субъединицей рибосомы и блокирует транслокацию пептидов, что приводит к остановке роста и размножения микроорганизмов. В высоких концентрациях препарат способен оказывать бактерицидное действие.

Препарат активен в отношении:

• грамположительных кокков (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus);
• грамотрицательных бактерий (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila);
• внутриклеточных возбудителей (Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae);
• некоторых простейших (Toxoplasma gondii).

Устойчивы к азитромицину, как правило, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, а также большинство штаммов Enterococcus faecalis и Pseudomonas aeruginosa.

¶Фармакокинетика

Азитромицин отличается от других макролидов рядом особенностей:

• Кислотоустойчивость — препарат не разрушается в кислой среде желудка, что позволяет принимать его внутрь.
• Длительный период полувыведения — от 40 до 68 часов, что даёт возможность применять препарат короткими курсами (1–5 дней).
• Высокое накопление в тканях — концентрация в тканях и биологических жидкостях в десятки раз превышает плазменную.
• Способность проникать внутрь клеток — препарат накапливается в фагоцитах, макрофагах и фибробластах, что обеспечивает доставку к очагу инфекции.

Биодоступность при приёме внутрь составляет около 37 %. Азитромицин метаболизируется в печени, выводится преимущественно с жёлчью, около 6 % — с мочой в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Препарат назначают при:

• инфекциях верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекциях нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
• инфекциях кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• урогенитальных инфекциях (уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis);
• начальной стадии болезни Лайма (мигрирующая эритема);
• некоторых кишечных инфекциях.

¶Режим дозирования

Для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг стандартная схема при большинстве инфекций — 500 мг один раз в сутки в течение 3 дней либо 500 мг в первый день и по 250 мг в последующие четыре дня. При неосложнённом хламидийном уретрите или цервиците применяется однократный приём 1 г препарата.

Детям младше 12 лет препарат назначают в виде суспензии, дозу рассчитывают по массе тела (10 мг/кг в сутки в течение 3 дней или по схеме с постепенным снижением).

Таблетки принимают один раз в сутки, независимо от приёма пищи; при приёме суспензии рекомендуется соблюдать интервал не менее одного часа до или через два часа после еды.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к азитромицину, эритромицину или другим макролидам;
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек;
• детском возрасте до 6 месяцев (для суспензии) и до 12 лет (для таблеток 500 мг).

Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, диарея, боль в животе, реже — повышение активности печёночных ферментов;
• со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, сонливость;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, редко — ангионевротический отёк;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — удлинение интервала QT, что требует осторожности у пациентов с нарушениями ритма.

¶Особые указания и взаимодействия

Азитромицин не рекомендуется принимать одновременно с антацидами, содержащими алюминий или магний, поскольку они снижают всасывание препарата. Интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов.

При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта; требуется контроль показателей свёртываемости крови. Совместное использование с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (например, некоторыми антиаритмиками), повышает риск нарушений ритма.

Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения в период лактации рекомендуется приостановить грудное вскармливание на время приёма препарата.

¶Формы выпуска и хранение

«Зитромакс» выпускается в следующих формах:

Хранить препарат следует при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности таблеток — 3 года, приготовленной суспензии — не более 5 дней при комнатной температуре.

¶Место в клинической практике

Азитромицин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Благодаря короткому курсу лечения, удобству приёма (один раз в сутки) и хорошей переносимости он широко применяется в амбулаторной практике. Вместе с тем нерациональное использование макролидов способствует росту резистентности микроорганизмов, поэтому назначение препарата должно производиться только по решению врача и с учётом данных о чувствительности возбудителя.