Верапамил: применение и инструкция¶

Верапамил — лекарственный препарат из группы блокаторов медленных кальциевых каналов (антагонистов кальция), применяемый преимущественно в кардиологии для лечения нарушений сердечного ритма, стенокардии и артериальной гипертензии. Относится к производным фенилалкиламинов и является одним из старейших представителей своего класса, вошедшим в клиническую практику в 1980-х годах. Международное непатентованное наименование — верапамил; выпускается в виде таблеток, растворов для инъекций и форм пролонгированного действия.

¶Механизм действия

Верапамил блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в мембранах кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. Это снижает поступление ионов кальция внутрь клетки, что приводит к нескольким эффектам:

• уменьшению сократимости миокарда (отрицательный инотропный эффект);
• замедлению проведения импульса в атриовентрикулярном узле;
• расширению периферических и коронарных артерий;
• снижению частоты сердечных сокращений.

Препарат преимущественно действует на миокард и проводящую систему сердца, тогда как дигидропиридиновые антагонисты кальция (например, нифедипин) — в большей степени на сосуды.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению:

• наджелудочковые тахиаритмии, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию;
• мерцательная аритмия и трепетание предсердий для контроля частоты желудочковых сокращений;
• стенокардия напряжения и вазоспастическая (вариантная) стенокардия;
• артериальная гипертензия (в том числе в составе комбинированной терапии);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• тяжёлая артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;
• выраженная сердечная недостаточность;
• инфаркт миокарда в острой стадии, осложнённый брадикардией или гипотензией;
• одновременный приём бета-блокаторов внутривенно.

Осторожность требуется при печёночной недостаточности, у пожилых пациентов и при нарушениях проводимости.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально врачом. Ориентировочные схемы:

Максимальная суточная доза при приёме внутрь обычно не превышает 480 мг. При длительной терапии дозу снижают постепенно, резкая отмена не рекомендуется.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• брадикардия, атриовентрикулярная блокада;
• артериальная гипотензия, головокружение;
• запор (характерный побочный эффект верапамила);
• тошнота, головная боль, отёки;
• редко — гиперпролактинемия, гинекомастия.

При появлении выраженной брадикардии или падения давления требуется медицинская помощь.

¶Взаимодействия

Верапамил метаболизируется в печени ферментом CYP3A4 и сам является его ингибитором, что обусловливает многочисленные лекарственные взаимодействия. Повышается концентрация и риск токсичности при одновременном приёме с:

• бета-блокаторами (риск брадикардии и блокад);
• дигоксином;
• статинами (симвастатин, аторвастатин);
• циклоспорином;
• некоторыми антиаритмиками.

Грейпфрутовый сок повышает биодоступность препарата.

¶Особые указания

При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по жизненным показаниям. Верапамил проникает в грудное молоко. Вождение транспорта и работа с механизмами требуют осторожности в начале терапии из-за возможного головокружения. Пациентам с нарушениями функции печени необходима коррекция дозы.

¶Формы выпуска и хранение

Выпускается в таблетках по 40 и 80 мг, таблетках пролонгированного действия, а также в растворе для внутривенного введения 2,5 мг/мл. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Отпускается по рецепту врача.