Венорасширяющие лекарственные средства¶

Венорасширяющие лекарственные средства (венодилататоры, флебодилататоры) — группа лекарственных препаратов, вызывающих расширение просвета венозных сосудов и снижение венозного тонуса. Применяются преимущественно при заболеваниях, сопровождающихся повышенным венозным давлением или спазмом вен: хронической венозной недостаточности, варикозном расширении вен, геморрое, некоторых формах ишемической болезни сердца. Механизм действия связан с расслаблением гладкой мускулатуры сосудистой стенки под влиянием различных биохимических посредников — оксида азота, циклического гуанозинмонофосфата, простагландинов.

¶Классификация

Единой общепринятой классификации венодилататоров не существует; препараты группируют по механизму действия и химической структуре.

¶По механизму действия

Нитраты и нитратоподобные средства — нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, молсидомин. Высвобождают оксид азота, активирующий гуанилатциклазу и повышающий уровень цГМФ в гладкомышечных клетках.
Блокаторы кальциевых каналов — нифедипин, амлодипин, верапамил. Уменьшают поступление ионов кальция в клетку, снижая тонус сосудистой стенки.
Альфа-адреноблокаторы — празозин, доксазозин, фентоламин. Блокируют α₁-адренорецепторы вен, устраняя сосудосуживающее влияние симпатической нервной системы.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы рецепторов ангиотензина II — оказывают венодилатирующее действие опосредованно, снижая уровень ангиотензина II.
Фосфодиэстеразы ингибиторы — дипиридамол, пентоксифиллин; повышают содержание циклических нуклеотидов в гладкомышечных клетках.

¶По преимущественной точке приложения

Отдельно выделяют венотоники (флеботоники) — средства, повышающие тонус вен и одновременно улучшающие микроциркуляцию: диосмин, гесперидин, троксерутин, экстракт конского каштана (эсцин), рутозид. Формально они действуют противоположно венодилататорам, однако в клинической практике обе группы применяются при венозной патологии, поскольку нормализуют венозный отток разными путями. Термин «лекарство для расширения вен» в бытовом употреблении часто ошибочно относят именно к венотоникам.

¶Фармакологические свойства

Действие венодилататоров реализуется через расслабление гладких мышц венозной стенки, что увеличивает ёмкость венозного русла — так называемый венозный депонирующий эффект. Это приводит к снижению давления в правом предсердии, уменьшению преднагрузки на сердце и падению периферического венозного давления.

Основные эффекты:

увеличение венозной ёмкости и депонирование крови в венах;
снижение центрального венозного давления;
уменьшение конечно-диастолического объёма и давления в желудочках сердца;
снижение потребности миокарда в кислороде;
улучшение коллатерального кровотока.

Побочные эффекты связаны с избыточной вазодилатацией: головная боль, головокружение, ортостатическая гипотензия, тахикардия, покраснение кожи лица, ощущение жара. При длительном приёме нитратов развивается толерантность, требующая перерывов в лечении.

¶Применение

¶Кардиология

Нитраты остаются базовыми средствами для купирования и профилактики приступов стенокардии. Венодилатирующий компонент их действия снижает преднагрузку на миокард и потребность в кислороде. При острой сердечной недостаточности нитроглицерин вводят внутривенно для быстрого снижения давления в малом круге кровообращения.

¶Флебология

При хронических заболеваниях вен препараты назначают для уменьшения отёка, тяжести и боли в ногах. Чаще используются венотоники в сочетании с компрессионной терапией; собственно венодилататоры применяются ограниченно, поскольку выраженное расширение вен может усугубить венозный застой.

¶Другие области

α-Адреноблокаторы применяются при доброкачественной гиперплазии предстательной железы и артериальной гипертензии. Пентоксифиллин используется при нарушениях периферического кровообращения. Нифедипин при беременности применяется для снижения тонуса матки и нормализации давления.

¶История изучения

Систематическое изучение действия нитратов началось в 1847 году, когда итальянский химик Асканио Собреро синтезировал нитроглицерин. В 1867 году британский врач Томас Лодер Брантон описал его применение при стенокардии. В 1879 году Уильям Мюррелл ввёл в практику подкожные инъекции нитроглицерина. Механизм действия через оксид азота был раскрыт лишь в 1977–1980 годах работами Ферида Мурада, Роберта Фурчготта и Луиса Игнарро, удостоенных Нобелевской премии по физиологии и медицине в 1998 году. Венотонизирующие средства растительного происхождения известны с XVI века, когда стали применять экстракт коры конского каштана.

¶Ограничения и риски

Венодилататоры противопоказаны при артериальной гипотензии, выраженной гиповолемии, повышенном внутричерепном давлении, тампонаде сердца. Сочетание с ингибиторами фосфодиэстеразы пятого типа (силденафил и аналоги) недопустимо из-за риска критического падения давления. Самостоятельное применение препаратов этой группы без назначения врача опасно.

¶См. также

IRONLIVE — база данных и аналитика по компаниям России.

На главную IRONLIVE →