Циталопрам: инструкция по применению¶

Циталопрам — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), применяемый преимущественно для лечения депрессивных расстройств и тревожных состояний. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и капель для приёма внутрь. Действующее вещество — циталопрам (в виде гидробромида или оксалата). Относится к рецептурным лекарственным средствам; его применение возможно только по назначению врача.

¶Общие сведения

Циталопрам был синтезирован в 1970-х годах в ходе поиска антидепрессантов с более избирательным механизмом действия, чем у трициклических препаратов. В клиническую практику в Европе он вошёл в конце 1980-х — начале 1990-х годов. По химической структуре это бициклическое производное фталана, не родственное трициклическим антидепрессантам.

Механизм действия связан с блокированием обратного захвата серотонина в синапсах центральной нервной системы, что повышает концентрацию нейромедиатора в межклеточном пространстве и усиливает серотонинергическую передачу. В отличие от некоторых других СИОЗС, циталопрам обладает высокой селективностью и в терапевтических дозах мало влияет на захват норадреналина и дофамина.

¶Показания

Основные показания к применению:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• генерализованное тревожное расстройство (в ряде стран);
• обсессивно-компульсивное расстройство (в отдельных юрисдикциях).

В Российской Федерации инструкция к большинству препаратов циталопрама ограничивает показания депрессивными состояниями и паническими расстройствами. Назначение при других состояниях определяется врачом с учётом зарегистрированных показаний конкретной торговой марки.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально. Ориентировочные схемы, приводимые в инструкциях:

Таблетки принимают один раз в сутки, независимо от приёма пищи, обычно утром или вечером. При паническом расстройстве рекомендуется начинать с низкой дозы (10 мг), повышая её постепенно, чтобы уменьшить риск усиления тревоги в первые дни. У пожилых пациентов и лиц с нарушением функции печени суточную дозу снижают, обычно до 10 мг. Максимальная суточная доза для большинства пациентов — 40 мг; превышение не повышает эффективность, но увеличивает риск побочных эффектов, в частности удлинения интервала QT.

Терапевтический эффект развивается постепенно: улучшение настроения обычно отмечается через 2–4 недели, полноценный эффект — через 6–8 недель. Отменять препарат следует постепенно, в течение нескольких недель, чтобы избежать синдрома отмены.

¶Противопоказания

К абсолютным и относительным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к циталопраму или компонентам препарата;
• одновременный приём ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
• врождённое удлинение интервала QT или диагностированные нарушения ритма;
• одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет) — в большинстве инструкций.

С осторожностью препарат назначают при эпилепсии, сахарном диабете, закрытоугольной глаукоме, склонности к кровотечениям, гипонатриемии, а также в пожилом возрасте.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• тошнота, сухость во рту, диарея или запор;
• головная боль, головокружение, сонливость или бессонница;
• повышенная потливость, тремор;
• снижение либидо, нарушения эякуляции и другие сексуальные дисфункции;
• увеличение или снижение массы тела.

Реже наблюдаются серотониновый синдром (при сочетании с другими серотонинергическими средствами), гипонатриемия, удлинение интервала QT, повышенный риск кровотечений при одновременном приёме нестероидных противовоспалительных средств или антикоагулянтов. В начале лечения возможно усиление тревоги, ажитации; у пациентов с суицидальными мыслями в первые недели требуется наблюдение врача.

¶Взаимодействия

Циталопрам метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6). Это определяет ряд значимых взаимодействий:

• ингибиторы МАО — риск серотонинового синдрома, сочетание запрещено;
• другие серотонинергические препараты (триптаны, трамадол, линезолид) — повышенный риск серотонинового синдрома;
• препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмики, некоторые антибиотики и антипсихотики) — возрастает риск аритмий;
• ингибиторы CYP2C19 (омепразол, циметидин) — повышают концентрацию циталопрама в крови;
• нестероидные противовоспалительные средства, ацетилсалициловая кислота, антикоагулянты — увеличивают риск кровотечений.

¶Особые указания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только при явном преобладании пользы над риском. В третьем триместре возможно развитие у новорождённого синдрома адаптации. Резкая отмена препарата может вызвать головокружение, парестезии, раздражительность, поэтому дозу снижают постепенно.

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности до выяснения индивидуальной реакции. Одновременный приём алкоголя не рекомендуется. Препарат хранят в недоступном для детей месте при температуре, указанной производителем, обычно не выше 25 °C.

¶Передозировка

Симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, тахикардию, тремор, сонливость, в тяжёлых случаях — судороги, удлинение интервала QT, нарушения ритма, кому. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия с контролем ЭКГ и жизненно важных функций. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

¶Формы выпуска и хранение

Циталопрам выпускается в виде таблеток по 10, 20 и 40 мг, покрытых плёночной оболочкой, а также в форме капель для приёма внутрь (20 мг/мл). Срок годности и условия хранения указываются на упаковке конкретного производителя. Препарат отпускается по рецепту.