Цефтриаксон при воспалительных заболеваниях¶

Цефтриаксон — антибактериальный препарат группы цефалоспоринов третьего поколения, применяемый для лечения широкого спектра бактериальных инфекций, сопровождающихся воспалением. Относится к бета-лактамным антибиотикам, действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. В клинической практике рассматривается как один из базовых препаратов для эмпирической терапии, когда возбудитель ещё не идентифицирован, а воспалительный процесс требует немедленного подавления.

¶Механизм действия

Цефтриаксон связывается с пенициллинсвязывающими белками бактериальной клетки и блокирует ферменты транспептидазы, участвующие в сборке пептидогликана — основного компонента клеточной стенки. Нарушение её синтеза приводит к лизису и гибели микроорганизма. Препарат устойчив к действию большинства бета-лактамаз — ферментов, которыми бактерии защищаются от антибиотиков. Действует преимущественно бактерицидно, то есть уничтожает возбудителя, а не просто тормозит его размножение.

¶Спектр активности

Цефтриаксон активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных бактерий:

• Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и другие стрептококки;
• Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• Neisseria meningitidis и Neisseria gonorrhoeae;
• Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis;
• Haemophilus influenzae, в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы;
• Salmonella spp., Shigella spp.;
• Pseudomonas aeruginosa — умеренно чувствительна, требует комбинированной терапии.

Препарат неактивен против метициллинрезистентного золотистого стафилококка, энтерококков, листерий, а также внутриклеточных возбудителей (микоплазм, хламидий, легионелл) и большинства анаэробов. При выявлении конкретного возбудителя выбор антибиотика корректируют по результатам антибиотикограммы.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном введении биодоступность приближается к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа. Препарат хорошо проникает в ткани и биологические жидкости: лёгкие, плевральную жидкость, миокард, печень, жёлчь, кости, спинномозговую жидкость (особенно при воспалении мозговых оболочек), синовиальную и перитонеальную жидкости. Связывание с белками плазмы составляет 85–95 %. Период полувыведения у взрослых — около 6–9 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде и частично с жёлчью.

¶Показания при воспалительных процессах

Цефтриаксон применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях различной локализации:

Препарат также используют для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах и у пациентов с иммунодефицитом.

¶Способы введения и дозировки

Вводится внутримышечно или внутривенно. Стандартная суточная доза для взрослых — 1–2 г один раз в сутки; при тяжёлых инфекциях (менингит, сепсис) дозу увеличивают до 4 г, разделяя на два введения. Детям дозу рассчитывают по массе тела. Внутримышечные инъекции выполняют с использованием лидокаина для уменьшения болезненности; внутривенно препарат вводят медленно либо в виде инфузии.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к цефалоспоринам и тяжёлых аллергических реакциях на пенициллины в анамнезе. С осторожностью применяют при почечной и печёночной недостаточности, у новорождённых с гипербилирубинемией. Применение при беременности возможно, если ожидаемая польза превышает риск. Цефтриаксон несовместим с растворами, содержащими кальций (возможно образование осадка), поэтому их нельзя вводить одновременно или последовательно через один катетер.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• диарея, тошнота, боль в животе, кандидоз полости рта;
• аллергические проявления — сыпь, крапивница, редко анафилаксия;
• изменения картины крови — лейкопения, тромбоцитоз, эозинофилия;
• повышение активности печёночных ферментов;
• местные реакции — болезненность и инфильтрат в месте инъекции, флебит при внутривенном введении;
• редко — псевдомембранозный колит, холестаз, «билиарный сладж» у детей.

При длительной терапии возможен рост устойчивой микрофлоры и развитие суперинфекции, что требует микробиологического контроля.

¶Устойчивость и рациональное применение

Бесконтрольное использование цефтриаксона способствует формированию резистентности бактерий, в частности за счёт продукции бета-лактамаз расширенного спектра. Рациональная практика предполагает назначение препарата по показаниям, оценку чувствительности возбудителя, соблюдение полного курса и отказ от применения при вирусных инфекциях, против которых антибиотики неэффективны. При воспалении, вызванном вирусами, цефтриаксон не действует и может нанести вред.

¶Место в клинической практике

Благодаря широкому спектру активности, удобному режиму дозирования (один раз в сутки) и способности проникать в центральную нервную систему цефтриаксон остаётся одним из наиболее востребованных антибиотиков в стационарной практике. Его назначают при тяжёлых и среднетяжёлых бактериальных инфекциях, когда требуется быстрое подавление воспалительного процесса до получения результатов лабораторной диагностики. Назначение и отмена препарата находятся в компетенции врача; самолечение антибиотиками недопустимо.