Тиоридазин: antipsychotic препарат и его применение¶

Тиоридазин — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) из группы производных фенотиазина, применяемый преимущественно в психиатрии для лечения психотических расстройств и некоторых непсихотических состояний. Синтезирован в 1950-х годах, входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации. Международное непатентованное наименование — тиоридазин; распространённое торговое название — «Сонапакс».

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению тиоридазин представляет собой производное фенотиазина с пиперидиновым радикалом в боковой цепи. Именно эта особенность отличает его от алифатических (хлорпромазин) и пиперазиновых (трифлуоперазин) фенотиазинов и определяет его фармакологический профиль.

Механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов D2 в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга, что обеспечивает антипсихотический эффект. Кроме того, тиоридазин блокирует серотониновые (5-HT2), гистаминовые (H1), α1-адренергические и м-холинергические рецепторы. Последнее объясняет выраженный седативный и умеренный холинолитический эффект, а также склонность к снижению артериального давления.

¶От чего помогает: основные показания

Тиоридазин применяется при следующих состояниях:

• Психотические расстройства: шизофрения (особенно при преобладании тревожно-депрессивной симптоматики), психозы различного генеза.
• Тревожные и невротические состояния: повышенная тревожность, эмоциональная напряжённость, страхи, навязчивости.
• Поведенческие нарушения: возбуждение, агрессивность, особенно у пациентов пожилого возраста и при органических поражениях ЦНС.
• Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях (для купирования тревоги и возбуждения).
• Психомоторное возбуждение различной этиологии.
• Соматизированные расстройства и нарушения сна невротического характера.

Препарат эффективен как при продуктивной (бред, галлюцинации), так и при негативной симптоматике, однако при тяжёлых формах шизофрении уступает по силе действия более современным антипсихотикам.

¶Формы выпуска и дозирование

Выпускается в виде таблеток (драже) по 10, 25 и 100 мг, а также в форме раствора для инъекций. Дозировка подбирается индивидуально: начальные суточные дозы для взрослых обычно составляют 25–75 мг, при необходимости их повышают до 200–400 мг, в тяжёлых случаях — до 600 мг. Пожилым пациентам и детям дозы снижают. Кратность приёма — 1–4 раза в сутки, предпочтительно после еды.

¶Побочные эффекты и ограничения

Спектр нежелательных реакций тиоридазина широк и включает:

• Экстрапирамидные нарушения: тремор, ригидность, акатизия, поздняя дискинезия (реже, чем у пиперазиновых фенотиазинов).
• Кардиотоксичность: удлинение интервала QT, риск желудочковых аритмий (в том числе «пируэтной» тахикардии) — наиболее опасное осложнение, требующее контроля ЭКГ.
• Вегетативные реакции: сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания, нечёткость зрения.
• Эндокринные нарушения: гиперпролактинемия, галакторея, нарушения менструального цикла, гинекомастия.
• Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, снижение концентрации.
• Гепатотоксичность и изменения картины крови (лейкопения, агранулоцитоз — редко).

Тиоридазин противопоказан при тяжёлых заболеваниях сердца, удлинении QT, выраженной печёночной и почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, беременности и в период лактации. Несовместим с алкоголем и препаратами, удлиняющими интервал QT.

¶Особенности применения и взаимодействия

Тиоридазин потенцирует действие снотворных, наркотических анальгетиков, анксиолитиков и алкоголя, что требует осторожности при комбинированной терапии. Одновременный приём с другими нейролептиками повышает риск экстрапирамидных расстройств. При длительной терапии необходим регулярный контроль ЭКГ, артериального давления, функции печени и картины крови.

Отмена препарата должна быть постепенной во избежание синдрома отмены (тревога, бессонница, возбуждение).

¶Место в клинической практике

Тиоридазин относится к «классическим» нейролептикам первого поколения и в современной психиатрии постепенно уступает место атипичным антипсихотикам (рисперидон, оланзапин, кветиапин), обладающим меньшим риском экстрапирамидных нарушений. Тем не менее он сохраняет значение благодаря выраженному седативному и анксиолитическому действию, доступности и накопленному опыту применения, особенно в гериатрической практике и при лечении тревожных состояний.

¶Правовой статус

В Российской Федерации тиоридазин включён в перечень ЖНВЛП. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение, изменение дозировки или отмена препарата без назначения специалиста недопустимы.