Сульпирид: инструкция и применение таблеток¶

Сульпирид — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) из группы замещённых бензамидов, применяемый преимущественно в психиатрии, неврологии и гастроэнтерологии. Выпускается в различных лекарственных формах, включая таблетки по 50 мг, раствор для инъекций и капсулы. Относится к так называемым атипичным нейролептикам, хотя по ряду фармакологических свойств занимает промежуточное положение между типичными и атипичными антипсихотиками.

¶Общие сведения

Сульпирид был синтезирован в 1960-х годах во Франции и с тех пор вошёл в клиническую практику во многих странах. Международное непатентованное наименование — сульпирид (sulpiride). Торговые названия различаются в зависимости от производителя: «Эглонил», «Сульпирид», «Бетамакс» и другие. Таблетки по 50 мг относятся к низким дозировкам и чаще применяются в гастроэнтерологии и при лёгких психоневрологических расстройствах.

Препарат не является контролируемым наркотическим средством, но отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста недопустимо.

¶Фармакологическое действие

Сульпирид действует как антагонист дофаминовых рецепторов, преимущественно подтипов D2 и D3. В отличие от многих классических нейролептиков, он обладает избирательным действием на дофаминовые рецепторы, расположенные в лимбической системе и в области триггерной зоны рвотного центра, и слабее влияет на нигростриарную систему. Это объясняет относительно низкую частоту экстрапирамидных побочных эффектов при умеренных дозах.

Препарат практически не связывается с серотониновыми, гистаминовыми, адренергическими и холинергическими рецепторами, что отличает его от многих других антипсихотиков и снижает выраженность седативного и антихолинергического действия.

При приёме внутрь сульпирид медленно и не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 25–35 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 3–6 часов после приёма таблетки. Препарат слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 7–8 часов, при почечной недостаточности он удлиняется.

¶Показания к применению

Таблетки по 50 мг применяются при следующих состояниях:

• Психиатрия: острые и хронические психозы, в том числе при шизофрении, особенно при преобладании апатии, заторможенности, аутизма; депрессивные состояния, протекающие с заторможенностью.
• Неврология: головокружения различного происхождения, включая болезнь Меньера; тики; некоторые формы мигрени.
• Гастроэнтерология: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональная диспепсия, тошнота и рвота различного генеза, в том числе вызванные противоопухолевой терапией.

В гастроэнтерологической практике низкие дозы (50–100 мг в сутки) используются короткими курсами.

¶Противопоказания

К абсолютным и относительным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным компонентам таблетки;
• феохромоцитома;
• острые состояния, сопровождающиеся угнетением центральной нервной системы;
• выраженная почечная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания (применение возможно только по жизненным показаниям);
• детский возраст (для некоторых форм и дозировок);
• эпилепсия и судорожные состояния в анамнезе — с осторожностью.

С осторожностью препарат назначают при паркинсонизме, сердечно-сосудистых заболеваниях, пожилым пациентам.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально. Таблетки по 50 мг принимают внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды, обычно до еды.

Ориентировочные схемы:

При психических расстройствах дозы значительно выше, чем при соматических, и назначаются только врачом-психиатром. Курс лечения определяется индивидуально; при необходимости длительной терапии требуется регулярный контроль состояния пациента.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, экстрапирамидные нарушения (тремор, мышечная скованность, акатизия), редко — поздняя дискинезия;
• со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, снижение либидо;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение артериального давления, нарушения ритма (удлинение интервала QT);
• со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, тошнота;
• аллергические реакции;
• редко — злокачественный нейролептический синдром.

При появлении выраженных побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.

¶Особые указания

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, особенно в начале терапии. Не рекомендуется одновременный приём алкоголя.

Сульпирид может взаимодействовать с другими лекарственными средствами: усиливать действие гипотензивных препаратов, средств, угнетающих центральную нервную систему; несовместим с леводопой и дофаминергическими средствами. При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT, повышается риск аритмий.

При почечной недостаточности требуется коррекция дозы или увеличение интервалов между приёмами. Пожилым пациентам препарат назначают в минимальных эффективных дозах.

Передозировка проявляется усилением седативного действия, экстрапирамидными расстройствами, возможны нарушения сердечного ритма. Специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.