Спазмолитические препараты и миорелаксанты¶

Спазмолитик — это лекарственное средство, устраняющее спазм (непроизвольное стойкое сокращение) гладкой или скелетной мускулатуры. В зависимости от точки приложения различают спазмолитики, действующие на гладкие мышцы внутренних органов (кишечник, сосуды, мочеточники, желчевыводящие пути, матка), и миорелаксанты, влияющие на поперечнополосатую (скелетную) мускулатуру. Препараты этой группы применяются при болях и нарушениях функции, вызванных мышечным напряжением, — от кишечных и почечных колик до мышечных спазмов при неврологических и ортопедических заболеваниях.

¶Механизм мышечного спазма

Спазм возникает при избыточном возбуждении мышечных волокон. В гладкой мускулатуре сокращение запускается повышением концентрации ионов кальция внутри клетки и регулируется вегетативной нервной системой: парасимпатические импульсы (через ацетилхолин) усиливают сокращение, симпатические — расслабляют. В скелетной мускулатуре сигнал передаётся от нервного окончания к мышечному волокну также посредством ацетилхолина, действующего на никотиновые рецепторы. Соответственно, лекарства могут либо блокировать передачу нервного импульса, либо непосредственно снижать тонус мышечной клетки.

¶Классификация

¶Спазмолитики гладкой мускулатуры

Нейротропные (антихолинергические) средства блокируют передачу возбуждения в вегетативных узлах и на уровне гладкомышечных клеток. К ним относятся:

• Гиосцин (бускопан) — блокирует м-холинорецепторы, применяется при спазмах желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей.
• Атропин, платифиллин — классические м-холиноблокаторы, используются при коликах и язвенной болезни.
• Папаверин (по механизму ближе к миотропным) — снижает тонус гладких мышц.

Миотропные средства действуют непосредственно на гладкомышечную клетку, снижая её тонус независимо от нервных влияний:

• Но-шпа (дротаверин) — ингибирует фосфодиэстеразу, снижает поступление кальция в клетку; один из наиболее известных спазмолитиков.
• Папаверин — расслабляет гладкую мускулатуру, расширяет сосуды.
• Магния сульфат — при парентеральном введении снижает тонус гладкой мускулатуры и оказывает противосудорожное действие.
• Блокаторы кальциевых каналов (нифедипин и др.) — расслабляют гладкие мышцы сосудов и внутренних органов.

¶Миорелаксенты скелетной мускулатуры

Применяются при мышечных спазмах, связанных с патологией опорно-двигательного аппарата и центральной нервной системы:

• Центральные миорелаксенты (тизанидин, толперизон, баклофен, мефенезин) — действуют на уровне спинного мозга и ствола, снижая патологически повышенный тонус.
• Периферические миорелаксенты (курареподобные средства, суксаметоний) — блокируют нервно-мышечную передачу; используются в анестезиологии.

¶Показания к применению

Спазмолитики и миорелаксенты назначают при:

• спазмах желудочно-кишечного тракта, синдроме раздражённого кишечника;
• почечной и печёночной колике (например, при мочекаменной и желчнокаменной болезни);
• спазмах сосудов, головных болях напряжения;
• дисменорее (болезненных менструациях);
• мышечных спазмах при остеохондрозе, люмбаго, после травм и операций;
• спастических состояниях при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, последствия инсульта, детский церебральный паралич).

¶Формы выпуска и способы введения

Препараты выпускаются в виде таблеток, растворов для инъекций, ректальных свечей, а также в форме гелей и мазей для местного применения. Инъекционные формы обеспечивают быстрое наступление эффекта и применяются при острых состояниях (колики, выраженный болевой синдром). Таблетированные формы используются для курсового лечения хронических состояний.

¶Побочные эффекты и ограничения

К типичным нежелательным реакциям относятся сухость во рту, сонливость, головокружение, снижение артериального давления, слабость, тошнота. Антихолинергические средства могут вызывать нарушение аккомодации, задержку мочеиспускания, запоры. Миорелаксенты центрального действия нередко снижают мышечную силу и внимание, что требует осторожности при вождении транспорта.

Противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к компонентам препарата;
• выраженную гипотензию, нарушения сердечного ритма;
• глаукому, аденому предстательной железы (для холиноблокаторов);
• беременность и период грудного вскармливания (по показаниям врача);
• тяжёлые нарушения функции печени и почек.

Назначение препаратов этой группы, особенно при неясном диагнозе, должно проводиться врачом: спазмолитики способны маскировать симптомы острых хирургических состояний (например, «острого живота»), что затрудняет своевременную диагностику.

¶Место в терапии

Спазмолитики и миорелаксенты занимают важное место в симптоматической терапии болевого синдрома, связанного с мышечным напряжением. Их часто комбинируют с нестероидными противовоспалительными средствами и анальгетиками, что позволяет усилить обезболивающий эффект и снизить дозы каждого компонента. При хронических состояниях (остеохондроз, синдром раздражённого кишечника) препараты применяются курсами под контролем лечащего врача.