Миорелаксанты в анестезиологии¶

Миорелаксанты в анестезиологии — группа лекарственных средств, вызывающих обратимую блокаду нервно-мышечной передачи и снижение тонуса скелетной мускулатуры. Применяются для обеспечения мышечной релаксации при общей анестезии, интубации трахеи и в интенсивной терапии. По механизму действия представляют собой периферические недеполяризующие или деполяризующие блокаторы н-холинорецепторов поперечнополосатых мышц.

¶История

Кураре — растительный яд, использовавшийся южноамериканскими племенами для отравления стрел, — был впервые применён в клинической практике в 1942 году канадским анестезиологом Гарольдом Гриффитом для расслабления мышц при операциях. С 1950-х годов вошли в оборот синтетические недеполяризующие средства — галламин, затем панкуроний. В 1980-х появились недеполяризующие препараты средней длительности действия (атракурий, векуроний, рокуроний), а также деполяризующий суксаметоний (сукцинилхолин), долгое время остававшийся препаратом выбора для быстрой интубации.

¶Классификация

По механизму действия выделяют две основные группы.

• Деполяризующие — суксаметоний (сукцинилхолин). Вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны, что приводит к её невозбудимости.
• Недеполяризующие (конкурентные) — рокуроний, векуроний, атракурий, цисатракурий, пипекуроний, мивакурий. Конкурируют с ацетилхолином за н-холинорецепторы.

По длительности действия недеполяризующие средства делят на препараты короткого (мивакурий), среднего (атракурий, векуроний, рокуроний) и длительного (пипекуроний, панкуроний) действия.

¶Механизм действия

В норме ацетилхолин, выделяясь из окончания двигательного нерва, связывается с н-холинорецепторами концевой пластинки и вызывает деполяризацию, ведущую к сокращению мышечного волокна. Недеполяризующие миорелаксанты блокируют рецепторы, препятствуя связыванию ацетилхолина, — передача возбуждения прекращается, мышца расслабляется. Деполяризующие средства, напротив, сами активируют рецепторы, но вызывают длительную деполяризацию, при которой мембрана теряет способность к повторному возбуждению.

¶Применение

Основные показания:

• интубация трахеи и обеспечение условий для искусственной вентиляции лёгких;
• расслабление мускулатуры при абдоминальных и торакальных операциях;
• устранение мышечного напряжения при некоторых состояниях в интенсивной терапии;
• купирование судорог при столбняке, отравлениях, электрошоковой терапии.

Дозирование подбирается индивидуально с учётом массы тела, возраста, функции печени и почек. Эффект контролируется с помощью нейромышечного мониторинга (стимуляция периферического нерва).

¶Побочные эффекты и риски

К типичным нежелательным реакциям относят:

• остаточную мышечную блокаду после пробуждения;
• гипотензию и тахикардию (особенно при высвобождении гистамина — атракурий, мивакурий);
• гиперкалиемию и мышечные боли (суксаметоний);
• злокачественную гипертермию — редкое, но опасное осложнение, провоцируемое в том числе деполяризующими средствами.

Антагонистами недеполяризующих блокаторов служат ингибиторы ацетилхолинэстеразы (неостигмин), а также специфический препарат сугаммадекс, применяемый для реверсии рокурония и векурония.

¶Значение

Введение миорелаксантов в анестезиологию стало одним из ключевых достижений середины XX века: оно позволило проводить длительные операции на органах грудной и брюшной полости, обеспечивать управляемую вентиляцию лёгких и снижать дозы общих анестетиков. Современные препараты сочетают управляемость, предсказуемость действия и возможность быстрой реверсии, что повышает безопасность анестезиологического пособия.