Атракурий — миорелаксант бензилизохинолинового ряда¶

Атракурий — недеполяризующий миорелаксант (мышечный релаксант) периферического действия из группы бензилизохинолинов, применяемый в анестезиологии для расслабления скелетной мускулатуры при интубации трахеи и во время хирургических операций. Международное непатентованное наименование — атракурия безилат; выпускается в виде раствора для внутривенного введения. По химическому строению представляет собой четвертичное аммониевое соединение с двумя катионными центрами, разделёнными эфирной цепочкой.

¶История

Атракурий был синтезирован в 1980-х годах в Великобритании в ходе поиска миорелаксантов с предсказуемым и безопасным профилем распада. Препарат впервые вошёл в клиническую практику в 1982 году и стал одним из первых недеполяризующих блокаторов, метаболизм которых не зависит от функции печени и почек. Это выгодно отличало его от более ранних средств, таких как панкуроний и тубокурарин.

¶Механизм действия

Атракурий блокирует никотиновые холинорецепторы концевой пластинки нервно-мышечного синапса, конкурируя с ацетилхолином. Это препятствует деполяризации постсинаптической мембраны и проведению нервного импульса к мышечному волокну. Блок является конкурентным (недеполяризующим) и устраняется введением ингибиторов ацетилхолинэстеразы, например неостигмина.

Особенность атракурия — элиминация по механизму так называемого элиминационного метаболизма (реакция Хофмана) и гидролиза эстеразами плазмы, протекающих независимо от печени и почек.

¶Характеристики

Препарат вызывает высвобождение гистамина, что может проявляться гипотензией, тахикардией и кожными реакциями, особенно при быстром введении больших доз.

¶Применение

Атракурий используют для:

• интубации трахеи при общей анестезии;
• поддержания миорелаксации во время операций;
• обеспечения искусственной вентиляции лёгких;
• релаксации при некоторых диагностических процедурах.

Дозирование подбирают индивидуально с учётом массы тела, возраста и состояния пациента; эффект контролируют с помощью нейростимуляции.

¶Преимущества и ограничения

К достоинствам относят независимость элиминации от состояния печени и почек, что делает препарат удобным у пациентов с их недостаточностью, а также возможность устранения блока антихолинэстеразными средствами. Ограничения связаны с риском гистаминовой реакции, относительно медленным началом действия по сравнению с некоторыми современными аналогами и необходимостью точного дозирования.

¶Место в группе бензилизохинолинов

К бензилизохинолинам помимо атракурия относятся цисатракурий, мивакурий и доксакурий. Цисатракурий — изомер атракурия с меньшим гистаминвысвобождающим эффектом. Мивакурий метаболизируется преимущественно эстеразами плазмы. Все они объединены общим строением и сходным механизмом действия, различаясь фармакокинетикой и профилем безопасности.