М-холиноблокаторы в гастроэнтерологии¶

М-холиноблокаторы в гастроэнтерологии — группа лекарственных средств, блокирующих мускариновые ацетилхолиновые рецепторы и применяемых при заболеваниях желудочно-кишечного тракта для снижения тонуса и моторики гладкой мускулатуры, уменьшения секреции и купирования спастических болей. Относятся к классу холинолитических (антихолинергических) препаратов.

¶Механизм действия

Ацетилхолин, высвобождаемый окончаниями парасимпатических нервов, взаимодействует с М1–М5-рецепторами. В желудочно-кишечном тракте преобладают М2- и М3-рецепторы: их активация повышает тонус и перистальтику, стимулирует секрецию соляной кислоты, пепсиногена, бикарбонатов и слюны, расслабляет сфинктеры. Блокада этих рецепторов приводит к угнетению моторики, снижению секреции и спазмолитическому эффекту. Неселективные препараты действуют на все подтипы, что определяет как терапевтические свойства, так и побочные реакции.

¶Классификация

По происхождению и селективности выделяют:

• Природные алкалоиды — атропин, скополамин (красавка, белена, дурман).
• Синтетические неселективные — платифиллин, метацин.
• Четвертичные аммониевые соединения — плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, действуют преимущественно периферически (метацин, гиосцина бутилбромид).
• Селективные М1-блокаторы — пирензепин, снижающий преимущественно желудочную секрецию.
• Третичные амины — хорошо всасываются, проникают в ЦНС (атропин, платифиллин).

¶Применение

Основные показания в гастроэнтерологии:

• спазмы гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчевыводящих путей;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в основном как вспомогательное средство);
• гиперсекреторные состояния, синдром раздражённого кишечника;
• подготовка к эндоскопическим исследованиям для снижения моторики;
• дискинезии желчевыводящих путей, кишечные колики.

Гиосцина бутилбромид и пирензепин применяются ограниченно из-за появления более селективных средств — блокаторов протонной помпы и прокинетиков.

¶Побочные эффекты

Вследствие системного действия возможны сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, задержка мочеиспускания, запоры, снижение потоотделения, при применении третичных аминов — сонливость, головокружение, спутанность сознания. Противопоказаны при глаукоме, аденоме предстательной железы, тахиаритмиях, стенозирующих заболеваниях кишечника.

¶Ограничения и современное положение

С развитием селективных препаратов (блокаторы протонной помпы, Н2-гистаминоблокаторы, спазмолитики миотропного действия) роль М-холиноблокаторов в гастроэнтерологии существенно снизилась. Их применяют преимущественно как спазмолитики и средства подготовки к процедурам, а также в комбинированной терапии. Широкий спектр побочных эффектов ограничивает длительное системное использование.