Платифиллин как лекарственное средство¶

Платифиллин — лекарственное средство из группы м-холиноблокаторов, алкалоид, получаемый из растений рода крестовник (Senecio), прежде всего крестовника широколистного (Senecio platyphyllus). Применяется преимущественно как спазмолитик и холинолитик при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов, язвенной болезни, бронхиальной астме, а также в офтальмологии для расширения зрачка. По химическому строению близок к атропину, но уступает ему по силе действия и несколько отличается по спектру эффектов.

¶История и происхождение

Алкалоид был выделен из растительного сырья в середине XX века в ходе исследований советских фармакологов и химиков, изучавших флору Кавказа и Закавказья, где крестовник широколистный встречается в диком виде. Растение относится к семейству астровых (сложноцветных) и содержит несколько алкалоидов группы платинецина, среди которых платифиллин — основной действующий компонент.

В отличие от атропина, известного с глубокой древности, платифиллин вошёл в медицинскую практику значительно позже — после того как были разработаны методы промышленного выделения алкалоидов и установлена его фармакологическая активность. В СССР и ряде стран Восточной Европы препарат получил широкое распространение как доступный отечественный спазмолитик. Позднее были синтезированы и полусинтетические производные, в частности платифиллина гидротартрат, ставший основной лекарственной формой.

¶Химические и фармакологические свойства

Платифиллин представляет собой сложный эфир, в основе которого лежит гетероциклическая структура, родственная тропановым алкалоидам. Молекула содержит сложноэфирную группу, обусловливающую способность блокировать холинергические рецепторы. По механизму действия препарат является конкурентным антагонистом м-холинорецепторов: он препятствует связыванию ацетилхолина с рецепторами гладких мышц, секреторных желёз и некоторых отделов центральной нервной системы.

Основные фармакологические эффекты:

• расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов — желудка, кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей;
• расширение бронхов;
• снижение секреции слюнных, потовых, бронхиальных и желудочных желёз;
• расширение зрачка (мидриаз) и паралич аккомодации;
• угнетение некоторых функций центральной нервной системы, в том числе умеренное седативное и противорвотное действие.

По сравнению с атропином платифиллин оказывает менее выраженное влияние на сердце и зрачок, но заметнее угнетает центральную нервную систему. Именно сочетание периферического спазмолитического и центрального эффектов определяет его клиническое применение.

¶Применение в медицине

¶Гастроэнтерология

Платифиллин используется при спазмах желудка и кишечника, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хронических гастритах с повышенной секрецией, а также при спастических запорах и желчнокаменной болезни. Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры, что уменьшает болевой синдром спастического характера.

¶Офтальмология

В офтальмологической практике платифиллин применяют для расширения зрачка при диагностических процедурах и при лечении спазмов аккомодации. Действие его короче, чем у атропина, что позволяет использовать препарат в амбулаторных условиях с меньшим риском длительного нарушения зрения.

¶Неврология и другие области

Благодаря центральному действию платифиллин иногда применяется при спазмах сосудов головного мозга, начальных формах гипертонической болезни, а также в комплексной терапии некоторых неврологических расстройств. В анестезиологии его использовали для профилактики вагусных реакций и уменьшения секреции дыхательных путей перед наркозом.

¶Формы выпуска и пути введения

Препарат выпускается в виде раствора для инъекций (подкожных и внутримышечных), таблеток и глазных капель. Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, состояния пациента и характера заболевания. При приёме внутрь действие развивается медленнее, чем при парентеральном введении.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Как и другие м-холиноблокаторы, платифиллин может вызывать сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардию, затруднение мочеиспускания, запоры, головокружение, а в высоких дозах — возбуждение или, напротив, сонливость.

Противопоказания включают:

• глаукому, особенно закрытоугольную;
• органические заболевания печени и почек в тяжёлой форме;
• выраженный атеросклероз и декомпенсированные сердечно-сосудистые заболевания;
• гипертрофию предстательной железы с нарушением оттока мочи;
• повышенную индивидуальную чувствительность к компонентам препарата.

При передозировке возможно усиление холинолитических симптомов, требующее отмены препарата и симптоматической терапии. Антагонистом по действию выступают холиномиметики и антихолинэстеразные средства.

¶Место в современной фармакопее

Платифиллин сохраняет значение как доступный и относительно недорогой спазмолитик, особенно в странах, где он традиционно производится. Однако в современной мировой практике его постепенно вытесняют более селективные препараты — например, селективные спазмолитики миотропного действия и синтетические холинолитики с более предсказуемым профилем безопасности. Тем не менее в ряде клинических ситуаций, особенно при сочетании спазма гладкой мускулатуры с необходимостью снизить секрецию, платифиллин остаётся востребованным.

Препарат включён в национальные перечни лекарственных средств ряда государств, выпускается в форме платифиллина гидротартрата и отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста недопустимо из-за риска серьёзных побочных реакций и необходимости учёта сопутствующих заболеваний.