Атропин как лекарственное средство¶

Атропин — алкалоид растительного происхождения, содержащийся в растениях семейства паслёновых (красавка, белена, дурман), и применяемый в медицине как антихолинергическое (м-холиноблокирующее) средство. Блокирует мускариновые ацетилхолиновые рецепторы, вызывая расширение зрачка, учащение сердечного ритма, снижение секреции желёз и расслабление гладкой мускулатуры. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов; относится к сильнодействующим и ядовитым веществам, отпускается по рецепту.

¶История

Атропин — один из первых алкалоидов, выделенных в чистом виде. В 1831 году немецкий фармацевт Филипп Лоренц Гейгер получил его из корня красавки (Atropa belladonna). Название «атропин» связывают с именем одной из мойр — Атропос, а также с латинским названием растения. Видовое имя belladonna («прекрасная дама») отражает историческое применение: в эпоху Возрождения женщины закапывали сок красавки в глаза для расширения зрачков как косметического средства.

Ранее сходные свойства растений семейства паслёновых использовались в народной медицине и в качестве яда. В XIX–XX веках атропин вошёл в клиническую практику как средство для расширения зрачка, купирования спазмов и лечения отравлений фосфорорганическими соединениями.

¶Химические свойства и источники

Атропин представляет собой рацемическую смесь L- и D-гиосциамина; биологически активен преимущественно L-изомер. Химическая формула — C₁₇H₂₃NO₃. Это белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. При гидролизе распадается на тропин и троповую кислоту.

Основные растительные источники:

• красавка обыкновенная (Atropa belladonna);
• белена чёрная (Hyoscyamus niger);
• дурман обыкновенный (Datura stramonium);
• некоторые виды скополии.

Содержание алкалоида в разных частях растений неодинаково и зависит от вида, условий произрастания и фазы вегетации.

¶Механизм действия

Атропин конкурентно блокирует м-холинорецепторы, препятствуя связыванию с ними ацетилхолина — медиатора парасимпатической нервной системы. В результате ослабляется парасимпатическая иннервация органов:

• в глазах — расширяется зрачок (мидриаз), наступает паралич аккомодации, повышается внутриглазное давление;
• в сердце — увеличивается частота сердечных сокращений (тахикардия);
• в железах — снижается секреция слюнных, потовых, бронхиальных и желудочных желёз;
• в гладкой мускулатуре — расслабляются бронхи, кишечник, мочевыводящие пути.

Центральное действие проявляется в больших дозах: возбуждение, беспокойство, в тяжелых случаях — угнетение центральной нервной системы.

¶Применение в медицине

Атропин используется в нескольких направлениях:

Формы выпуска — растворы для инъекций, глазные капли, мази. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента.

¶Побочные эффекты и отравление

Передозировка атропина приводит к характерной картине отравления: сухость во рту, жажда, расширение зрачков, светобоязнь, покраснение кожи, тахикардия, повышение температуры, возбуждение, галлюцинации, в тяжёлых случаях — кома и смерть. Совокупность симптомов иногда описывают как «сухой, как кость, красный, как свёкла, безумный, как шляпник» — отсылка к персонажу Льюиса Кэрролла.

Первая помощь включает промывание желудка, приём адсорбентов, введение антихолинэстеразных средств (например, физостигмина) под контролем врача. Специфического антидота, полностью нейтрализующего атропин, не существует; лечение симптоматическое.

¶Правовой статус и меры предосторожности

Атропин относится к сильнодействующим веществам; в России его оборот регулируется как лекарственного средства и как ядовитого вещества. Самостоятельное применение без назначения врача опасно. Растения-источники атропина ядовиты целиком, включая плоды, которые иногда привлекают детей сладким вкусом.

¶Значение и перспективы

Атропин остаётся одним из базовых препаратов неотложной и плановой медицины. Его производные (тропикамид, гиосцин, ипратропий) применяются в офтальмологии и пульмонологии. Изучаются возможности использования атропина в низких концентрациях для замедления прогрессирующей близорукости у детей. Вместе с тем сохраняется потребность в осторожном обращении из-за узкого терапевтического диапазона и выраженных побочных эффектов.