Тропикамид: препарат, свойства и применение¶

Тропикамид — лекарственное средство из группы холинолитических (м-холиноблокирующих) препаратов, применяемое преимущественно в офтальмологии для расширения зрачка и диагностики состояния глазного дна. Действующее вещество — тропикамид (tropicamide), производное троповой кислоты. Выпускается в виде глазных капель, а также, в некоторых странах, в форме растворов для инъекций. Международное непатентованное наименование — тропикамид.

¶Химическая природа и механизм действия

По химической структуре тропикамид является производным троповой кислоты и относится к синтетическим аналогам атропина, но существенно отличается от него по длительности и избирательности действия. Молекулярная формула — C₁₇H₂₃NO₂.

Механизм действия основан на блокаде м-холинорецепторов, расположенных в сфинктере зрачка (круговой мышце радужки) и в ресничной (цилиарной) мышце. Блокируя эти рецепторы, тропикамид препятствует связыванию с ними ацетилхолина — естественного медиатора парасимпатической нервной системы. В результате:

• круглая мышца радужки расслабляется, и преобладает действие дилататора зрачка (мышцы, расширяющей зрачок), что приводит к мидриазу — расширению зрачка;
• цилиарная мышца расслабляется, что вызывает циклоплегию — паралич аккомодации.

В отличие от атропина, тропикамид действует быстрее и короче: расширение зрачка наступает через 5–10 минут после закапывания, максимальный эффект — через 20–40 минут, а продолжительность мидриаза составляет около 4–6 часов. Циклоплегия выражена слабее и короче, чем у атропина.

¶История и разработка

Тропикамид был синтезирован в середине XX века в ходе поиска короткодействующих мидриатиков, которые могли бы заменить атропин в диагностических процедурах. Атропин, известный с древности, вызывает длительный (до 7–10 суток) мидриаз и циклоплегию, что делает его неудобным для амбулаторной практики. Тропикамид, запатентованный в 1950-х годах, стал одним из первых синтетических препаратов, позволивших проводить осмотр глазного дна и рефрактометрию с минимальными неудобствами для пациента. С тех пор он вошёл в клиническую практику во многих странах и включён в перечень жизненно важных лекарственных средств ряда национальных систем здравоохранения.

¶Применение в медицине

¶Диагностические процедуры

Основное медицинское применение тропикамида — расширение зрачка перед офтальмологическим осмотром:

• офтальмоскопия — осмотр сетчатки и глазного дна;
• рефрактометрия — определение рефракции глаза (в том числе у детей при подборе очков);
• биомикроскопия — исследование переднего отрезка глаза;
• измерение внутриглазного давления в некоторых методиках.

Для диагностики обычно используют 0,5 % или 1 % раствор. При необходимости циклоплегии для точного определения рефракции у детей применяют более высокие концентрации или комбинацию с другими препаратами.

¶Терапевтическое применение

В офтальмологии тропикамид иногда используется для профилактики спазма аккомодации, при лечении некоторых форм воспалительных заболеваний (в составе комплексной терапии), а также для предоперационной подготовки. В ряде случаев применяется при спазмах аккомодации у детей и подростков, хотя доказательная база такого применения ограничена.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным побочным эффектам относятся:

• преходящее жжение и раздражение слизистой оболочки глаза;
• светобоязнь (фотофобия) из-за расширенного зрачка;
• нечёткость зрения вблизи (нарушение аккомодации);
• повышение внутриглазного давления у предрасположенных лиц.

Противопоказания включают закрытоугольную глаукому и повышенную чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку возможно системное всасывание препарата через слизистую и развитие тахикардии, сухости во рту, головной боли.

¶Немедицинское употребление и правовой статус

С конца 1990-х — начала 2000-х годов тропикамид приобрёл известность как вещество, используемое вне медицинских показаний. В ряде стран, включая Россию и государства постсоветского пространства, он применялся в качестве компонента так называемых «клубных» смесей и для усиления действия других психоактивных веществ. При приёме внутрь или инъекционном введении тропикамид вызывает выраженные галлюцинации, спутанность сознания, тахикардию, расширение зрачков, нарушение координации; возможны тяжёлые отравления и летальные исходы, особенно при сочетании с алкоголем или другими наркотиками.

В связи с этим во многих странах были введены ограничения:

• в России тропикамид с 2010-х годов включён в перечень лекарственных средств, подлежащих предметно-количественному учёту; его свободная продажа в аптеках ограничена, отпуск производится по рецепту;
• в ряде государств (например, в некоторых странах СНГ) ужесточены правила хранения и реализации препарата;
• в международной практике тропикамид не входит в списки контролируемых веществ согласно Конвенции о психотропных веществах, однако национальные законодательства могут устанавливать собственные ограничения.

Медицинские организации и органы здравоохранения предупреждают о недопустимости самостоятельного использования препарата вне назначения врача.

¶Формы выпуска и дозировки

Тропикамид выпускается преимущественно в виде глазных капель:

В некоторых странах существуют комбинированные препараты, содержащие тропикамид вместе с фенилэфрином или другими мидриатиками для усиления эффекта.

¶Фармакокинетика

При местном применении тропикамид частично всасывается через конъюнктиву и слизистую оболочку носа, попадая в системный кровоток. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет около 2–3 часов. У детей и пожилых людей системные эффекты могут быть более выраженными из-за особенностей метаболизма и массы тела.

¶Безопасность и меры предосторожности

При медицинском применении тропикамид считается относительно безопасным препаратом при соблюдении дозировок и учёте противопоказаний. Для уменьшения системного всасывания после закапывания рекомендуется пережимать слёзный канал (надавливание в области внутреннего угла глаза) в течение 1–2 минут. Пациентам следует воздержаться от вождения автомобиля и работы с механизмами до восстановления чёткости зрения.

Особую осторожность следует проявлять у детей грудного возраста, у пациентов с закрытоугольной глаукомой, а также при одновременном применении с другими холинолитическими средствами.

¶Значение и место в практике

Тропикамид остаётся одним из наиболее востребованных мидриатиков короткого действия в офтальмологии. Его ценят за быстрое наступление эффекта, предсказуемую продолжительность и относительно низкую частоту серьёзных побочных реакций при правильном применении. Вместе с тем немедицинское использование препарата нанесло существенный урон общественному здоровью в ряде регионов и стало причиной ужесточения оборота лекарственных средств, содержащих тропикамид. Этот двойственный статус — эффективного диагностического средства и вещества, злоупотребление которым опасно, — определяет современное отношение к препарату в медицинской и правовой практике.