Тропикамид как лекарственное средство¶

Тропикамид — синтетическое антихолинергическое (м-холиноблокирующее) средство, применяемое преимущественно в офтальмологии для расширения зрачка (мидриаза) и временного паралича аккомодации (циклоплегии). По химической структуре представляет собой производное тропана — N-этил-3-гидрокси-2-фенилтропанамид. Международное непатентованное наименование — тропикамид (tropicamide). Выпускается в виде глазных капель, чаще всего в концентрации 0,5 % и 1 %.

¶Химические и фармакологические свойства

Тропикамид относится к группе антихолинергиков, блокирующих м-холинорецепторы. Молекулярная формула — C₁₇H₂₀N₂O₂, молярная масса — около 284,35 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде; для медицинского применения используется в виде соли — гидрохлорида, обладающего хорошей растворимостью.

Механизм действия основан на конкурентной блокаде м-холинорецепторов сфинктера зрачка (круговой мышцы радужки) и ресничной мышцы (цилиарного тела). В результате блокируется действие ацетилхолина, передающего парасимпатические импульсы: сфинктер зрачка расслабляется, и преобладает тонус дилататора, что приводит к расширению зрачка. Одновременно расслабление цилиарной мышцы вызывает паралич аккомодации — утрату способности фокусироваться на близких объектах.

¶История

Тропикамид был синтезирован в середине XX века в ходе поиска синтетических аналогов атропина — природного алкалоида, содержащегося в растениях семейства паслёновых. Атропин издавна применялся для расширения зрачка, однако его действие продолжительно (до 7–10 суток) и сопровождается выраженными побочными эффектами. Тропикамид стал одним из первых короткодействующих мидриатиков, что сделало его удобным для диагностических процедур. В клиническую практику средство вошло во второй половине XX века и с тех пор остаётся одним из наиболее востребованных препаратов в офтальмологии.

¶Применение в медицине

Основные показания к применению тропикамида:

• диагностический мидриаз перед офтальмоскопией, биомикроскопией и осмотром глазного дна;
• циклоплегия для определения рефракции (в том числе у детей при подборе очков);
• предоперационная подготовка перед рядом офтальмологических вмешательств;
• как вспомогательное средство при некоторых воспалительных заболеваниях глаза для профилактики спаек (синехий).

Действие препарата развивается быстро — в течение 5–10 минут после закапывания — и продолжается относительно недолго: мидриаз сохраняется около 4–6 часов, циклоплегия — до 2–3 часов. Именно кратковременность эффекта отличает тропикамид от атропина и делает его удобным для амбулаторной диагностики.

Препарат применяется местно, в виде инстилляций. Дозировка и концентрация подбираются индивидуально в зависимости от цели: для диагностического расширения зрачка обычно достаточно 0,5 % раствора, для циклоплегии у детей может использоваться 1 %.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К местным нежелательным реакциям относятся преходящее жжение и раздражение конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, фотофобия, нечёткость зрения вблизи. Системные эффекты при закапывании возможны за счёт всасывания части препарата через слёзные пути в носоглотку: сухость во рту, тахикардия, головная боль, в редких случаях — возбуждение и спутанность сознания, особенно у детей и пожилых людей.

Противопоказания включают повышенную индивидуальную чувствительность, закрытоугольную глаукому и предрасположенность к ней (из-за риска острого приступа), а также некоторые состояния, при которых нежелательно повышение внутриглазного давления. С осторожностью препарат применяется у детей раннего возраста, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и гипертиреозом.

¶Немедицинское употребление и правовой статус

Помимо медицинского применения, тропикамид получил известность как вещество, употребляемое немедицински. В ряде стран, включая Россию, он фигурирует в перечнях препаратов, подлежащих предметно-количественному учёту, а его свободная продажа ограничена. Немедицинское употребление глазных капель с тропикамидом сопряжено с риском отравления, поражения глаз и системных осложнений. В связи с этим в некоторых государствах вводились ограничения на отпуск препарата из аптек, вплоть до рецептурного отпуска и специального учёта.

¶Формы выпуска и аналоги

Тропикамид выпускается главным образом в виде 0,5 % и 1 % глазных капель во флаконах-капельницах. К близким по действию мидриатикам относятся фенилэфрин (симпатомиметик), циклопентолат и атропин (антихолинергики), а также комбинированные препараты, объединяющие тропикамид с фенилэфрином для усиления и ускорения мидриаза.

¶Значение

Тропикамид занимает устойчивое место в арсенале офтальмолога как быстрый и короткодействующий мидриатик и циклоплегик. Его ценность определяется предсказуемостью эффекта, скоростью наступления и относительно короткой продолжительностью действия, что удобно при массовых диагностических осмотрах. Одновременно ограничения оборота, связанные с немедицинским употреблением, делают препарат объектом как клинического, так и регуляторного внимания.