Тропикамид как лекарственное средство¶

Тропикамид — лекарственное средство из группы холинолитических (м-холиноблокирующих) препаратов, применяемое преимущественно в офтальмологии для расширения зрачка и диагностики заболеваний глаза. Действующее вещество — тропикамид (tropicamide), синтетическое производное троповой кислоты. Выпускается в виде глазных капель, а также (в отдельных странах) в инъекционных формах. Международное непатентованное наименование — тропикамид; торговые названия различаются в зависимости от производителя.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению тропикамид относится к производным тропана и близок по структуре к атропину, однако существенно отличается от него продолжительностью и избирательностью действия. Молекула содержит пиридиновое кольцо, связанное с тропановым фрагментом.

Механизм действия основан на конкурентной блокаде м-холинорецепторов, расположенных в сфинктере зрачка и ресничной (цилиарной) мышце. Блокирование этих рецепторов препятствует связыванию ацетилхолина — медиатора парасимпатической нервной системы. В результате:

• круговой сфинктер радужки расслабляется, и зрачок расширяется (мидриаз);
• цилиарная мышца теряет тонус, что приводит к параличу аккомодации (циклоплегии).

Тропикамид действует быстрее и короче атропина, что делает его удобным для амбулаторной диагностики.

¶Фармакокинетика

При закапывании в конъюнктивальный мешок тропикамид частично всасывается через роговицу и достигает радужки и цилиарного тела. Эффект развивается через 5–15 минут после инстилляции. Максимальный мидриаз сохраняется около 20–40 минут, расширение зрачка проходит в течение 3–6 часов. Циклоплегия выражена слабее и короче, чем у атропина, и обычно исчезает через 2–6 часов.

Препарат метаболизируется в печени, выводится почками. Системная абсорбция при обычных дозах незначительна, но у детей и пожилых людей возможны системные эффекты.

¶Применение в медицине

¶Офтальмологическая диагностика

Основное показание — расширение зрачка для осмотра глазного дна, оценки состояния сетчатки, зрительного нерва, хрусталика. Применяется при офтальмоскопии, биомикроскопии, измерении рефракции (в комбинации с циклоплегическими средствами), перед лазерными и хирургическими вмешательствами.

¶Терапевтическое применение

В офтальмологии используется для профилактики спазма аккомодации, при лечении некоторых форм воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза, а также в комплексной терапии увеитов. В ряде стран выпускается в комбинации с фенилэфрином для усиления мидриаза.

¶Дозировка

Обычно применяется 0,5 % или 1 % раствор. Для диагностики у взрослых — по 1 капле 1 % раствора; у детей и лиц с повышенной чувствительностью — 0,5 %. Повторные инстилляции возможны по назначению врача.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К местным нежелательным реакциям относятся:

• кратковременное жжение и покалывание;
• повышение внутриглазного давления у предрасположенных лиц (опасно при закрытоугольной глаукоме);
• сухость слизистой, светобоязнь, нечёткость зрения;
• аллергические реакции (редко).

Системные эффекты при передозировке или повышенной всасываемости: сухость во рту, тахикардия, возбуждение, головная боль, у детей — гипертермия и психомоторное возбуждение.

Противопоказания: закрытоугольная глаукома, повышенная индивидуальная чувствительность, детский возраст до определённого срока (зависит от инструкции производителя), беременность и период лактации — с осторожностью.

¶Немедицинское употребление и правовой статус

В ряде стран, включая Россию, тропикамид приобрёл известность как средство, используемое вне медицинских показаний — в качестве компонента так называемых «аптечных» наркотических смесей. Это связано с тем, что при приёме внутрь или инъекционном введении препарат способен вызывать галлюцинации и изменённое состояние сознания. Подобное употребление опасно: возможны тяжёлые отравления, психозы, поражения внутренних органов, летальные исходы.

В связи с этим во многих странах, в том числе в Российской Федерации, оборот тропикамида поставлен под особый контроль. Препарат отпускается по рецепту врача; в некоторых регионах введены дополнительные ограничения на продажу. Самовольное использование без назначения врача запрещено и влечёт административную или уголовную ответственность в зависимости от обстоятельств.

¶Аналоги и сравнение

Выбор препарата определяется целью исследования и возрастом пациента.

¶Меры предосторожности

Перед применением необходимо исключить закрытоугольную глаукому. После инстилляции рекомендуется надавливать на слёзные точки в течение 1–2 минут для снижения системной абсорбции. Вождение транспорта и работа с механизмами в период действия препарата не рекомендуются из-за нечёткости зрения и светобоязни. Хранить флакон следует в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем.

¶Значение

Тропикамид остаётся одним из наиболее востребованных диагностических средств в офтальмологии благодаря быстрому наступлению и непродолжительному действию. Одновременно его немедицинское использование представляет серьёзную социальную и медицинскую проблему, что обусловило ужесточение контроля за оборотом препарата в ряде государств.