Симпоксиб — лекарственный препарат¶

Симпоксиб — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является эторикоксиб — селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Применяется преимущественно для symptomatic-терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болевым синдромом. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Эторикоксиб был разработан в конце 1990-х — начале 2000-х годов в рамках создания «коксибов» — селективных блокаторов ЦОГ-2. Классические неселективные НПВС (ибупрофен, диклофенак, напроксен) подавляют обе изоформы фермента циклооксигеназы: ЦОГ-1, отвечающую за защиту слизистой желудка и регуляцию агрегации тромбоцитов, и ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов при воспалении. Селективное подавление только ЦОГ-2 позволяет снизить риск повреждения желудочно-кишечного тракта, что является основным преимуществом этого класса.

Эторикоксиб обладает высокой селективностью в отношении ЦОГ-2 и, по данным клинических исследований, при терапевтических дозах существенно меньше влияет на ЦОГ-1 по сравнению с традиционными НПВС.

¶Механизм действия

Эторикоксиб обратимо связывается с активным центром фермента ЦОГ-2, блокируя превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли и отёка. Снижение концентрации простагландинов в очаге воспаления приводит к уменьшению болевых ощущений, снижению температуры и ослаблению воспалительной реакции. Препарат не влияет напрямую на центральную нервную систему, однако уменьшение периферической ноцицептивной импульсации опосредованно снижает восприятие боли.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• остеоартрит (гонартроз, коксартроз и другие локализации);
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острый подагрический артрит;
• краткосрочное лечение умеренной боли после стоматологических и ортопедических вмешательств.

Препарат предназначен для симптоматической терапии: он уменьшает боль и воспаление, но не влияет на течение основного заболевания и не замедляет деструкцию суставов.

¶Дозировка и режим приёма

Стандартная доза для взрослых при остеоартрите и ревматоидном артрите составляет 30–60 мг в сутки однократно. При остром подагрическом артрите и послеоперационной боли применяется 120 мг один раз в день, как правило, коротким курсом (не более 8 дней). Таблетки принимают независимо от приёма пищи. Дозу подбирает врач с учётом сопутствующих заболеваний и риска осложнений.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к эторикоксибу или другим компонентам препарата;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 16 лет (для некоторых форм);
• состояния после аортокоронарного шунтирования.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, головокружение, повышение артериального давления, диспепсия, тошнота, отёки. К более редким, но серьёзным осложнениям относятся тромбозы, инфаркт миокарда, инсульт, желудочно-кишечные кровотечения и нарушения функции печени.

Применение эторикоксиба, как и других селективных ингибиторов ЦОГ-2, связано с повышенным риском сердечно-сосудистых осложнений, поэтому препарат назначают в минимально эффективной дозе и минимально возможным курсом. Пациентам с факторами риска (артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет, курение) требуется регулярный контроль состояния.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Эторикоксиб метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450, в частности изофермента CYP3A4. Это обусловливает взаимодействие с рядом лекарств:

• антикоагулянты (варфарин) — повышается риск кровотечений;
• ингибиторы АПФ и диуретики — снижается их эффективность, возрастает риск почечной недостаточности;
• литий — увеличивается его концентрация в крови;
• рифампицин — снижает концентрацию эторикоксиба;
• другие НПВС — не рекомендуется одновременный приём из-за усиления побочных эффектов.

¶Правовой статус и обращение

В России эторикоксиб зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Симпоксиб выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, различных дозировок (30, 60, 90, 120 мг). Отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

¶Место среди НПВС

Эторикоксиб занимает нишу среди селективных ЦОГ-2-ингибиторов наряду с целекоксибом и рофекоксибом (последний был отозван с рынка в 2004 году из-за сердечно-сосудистых рисков). Преимущество перед неселективными НПВС — меньшая частота гастропатий; недостаток — потенциально повышенный кардиоваскулярный риск. Выбор между группами определяется индивидуально, с учётом профиля пациента: при высоком риске желудочно-кишечных осложнений предпочтительны коксибы, при высоком сердечно-сосудистом риске — напротив, более безопасными могут оказаться некоторые традиционные НПВС (например, напроксен).

¶Аналоги и синонимы

Помимо Симпоксиба, эторикоксиб выпускается под торговыми названиями «Аркоксиа», «Эторикоксиб», «Костарокс» и другими в зависимости от производителя и страны регистрации. Все они содержат одно и то же действующее вещество и взаимозаменяемы при эквивалентных дозах, однако решение о замене принимает врач.