Рузциллин-3: антибиотик из группы бензилпенициллинов¶

Рузциллин-3 — комбинированный антибактериальный препарат из группы полусинтетических и природных пенициллинов, выпускаемый в форме порошка для приготовления инъекционного раствора. Действующее начало представлено бензилпенициллина натриевой солью в сочетании с вспомогательными компонентами, обеспечивающими пролонгированное или комбинированное действие. Препарат относится к рецептурным средствам и применяется преимущественно в стационарных условиях для лечения инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами.

¶Состав и форма выпуска

Рузциллин-3 поставляется во флаконах, содержащих стерильный порошок или лиофилизат, который перед применением растворяют в воде для инъекций, изотоническом растворе натрия хлорида или растворе новокаина. Основу составляет бензилпенициллина натриевая соль — природный пенициллин, получаемый при ферментации грибов рода Penicillium. Название «-3» в торговом наименовании указывает на номер препарата в линейке производителя и не отражает количество активных компонентов в стандартном понимании.

Точный качественный и количественный состав конкретной серии определяется нормативно-технической документацией предприятия-изготовителя, поэтому при применении ориентируются на инструкцию, вложенную в упаковку.

¶Механизм действия

Бензилпенициллин относится к бета-лактамным антибиотикам. Его бактерицидное действие основано на нарушении синтеза пептидогликана — основного компонента клеточной стенки бактерий. Молекула антибиотика связывается с пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами), блокируя поперечную сшивку пептидогликановых цепей. В результате растущая бактериальная клетка теряет механическую прочность стенки и лизируется под действием осмотического давления. Поскольку клеточная стенка отсутствует у клеток человека, избирательная токсичность препарата относительно низкая.

Действие распространяется преимущественно на грамположительные микроорганизмы и часть грамотрицательных кокков. Препарат разрушается бета-лактамазами (пенициллиназами), которые вырабатывают многие штаммы стафилококков и ряд других бактерий.

¶Спектр активности

К бензилпенициллину чувствительны:

• стрептококки, в том числе Streptococcus pyogenes и пневмококки;
• возбудитель сибирской язвы;
• возбудители газовой гангрены и столбняка (клостридии);
• бледная трепонема — возбудитель сифилиса;
• менингококки и гонококки (при отсутствии устойчивости);
• актиномицеты и ряд спирохет.

Устойчивость проявляют стафилококки, вырабатывающие пенициллиназу, большинство грамотрицательных палочек, микоплазмы, хламидии, риккетсии и вирусы. На вирусы пенициллины не действуют в принципе, поскольку у вирусов нет клеточной стенки и собственного метаболизма, на который можно было бы воздействовать.

¶Показания к применению

Препарат назначают при инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой:

• заболевания дыхательных путей — пневмония, бронхит, эмпиема плевры;
• ЛОР-инфекции — ангина, синусит, средний отит;
• инфекции кожи и мягких тканей — рожа, абсцессы, флегмоны;
• скарлатина и другие стрептококковые инфекции;
• сифилис и другие трепонематозы;
• сибирская язва, газовая гангрена, столбняк;
• септические состояния и менингит при подтверждённой чувствительности возбудителя;
• профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

Решение о применении принимает врач с учётом результатов бактериологического посева и определения чувствительности микроорганизмов.

¶Способ применения и дозы

Вводится внутримышечно, внутривенно, а также в полости (плевральную, суставную) и под оболочки мозга при соответствующих показаниях. Дозировка устанавливается индивидуально и зависит от тяжести инфекции, локализации процесса, возраста и массы пациента, состояния выделительной функции почек. При тяжёлых формах применяют высокие суточные дозы с интервалом введения каждые 3–4 часа, поскольку период полувыведения бензилпенициллина короткий.

Раствор готовят непосредственно перед введением; хранение готового раствора допускается ограниченное время в зависимости от использованного растворителя.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относят:

• аллергические проявления — крапивницу, сыпь, зуд, отёк Квинке, в тяжёлых случаях анафилактический шок;
• реакции в месте инъекции — болезненность, инфильтрат;
• при больших дозах и почечной недостаточности — нейротоксические эффекты, судороги;
• дисбактериоз, кандидоз полости рта и кишечника при длительном применении;
• нарушения электролитного баланса при введении натриевых солей в высоких дозах.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к пенициллинам и другим бета-лактамам, а также тяжёлые аллергические реакции в анамнезе. С осторожностью применяют при бронхиальной астме, крапивнице, почечной недостаточности, при беременности и в период грудного вскармливания.

¶Особые указания и взаимодействия

Перед началом терапии обязательна проверка аллергологического анамнеза; в ряде случаев проводят кожную пробу. Раствор новокаина как растворитель снижает болезненность инъекции, но сам может вызывать аллергию.

Бензилпенициллин несовместим в одном шприце с рядом препаратов, в том числе с аминогликозидами, из-за физико-химического взаимодействия. Сочетание с другими бактерицидными антибиотиками может давать как синергизм, так и антагонизм, поэтому комбинированную терапию подбирают обоснованно.

Одновременный приём пероральных контрацептивов требует дополнительных мер предосторожности, поскольку антибиотики могут влиять на кишечную микрофлору.

¶Значение и место в терапии

Бензилпенициллин — исторически первый антибиотик, внедрённый в клиническую практику в 1940-х годах. Несмотря на появление множества новых классов антибактериальных средств, он сохраняет значение благодаря высокой активности против стрептококков, спирохет и ряда анаэробов, а также низкой стоимости. Основные ограничения связаны с коротким периодом действия, необходимостью частых инъекций, разрушением в кислой среде желудка (что исключает приём внутрь) и распространённостью пенициллиназообразующих штаммов.

Препараты под торговым наименованием «Рузциллин-3» относятся к воспроизведённым (дженериковым) лекарственным средствам и выпускаются отдельными фармацевтическими предприятиями. Применение любого препарата этой группы возможно только по назначению врача; самостоятельное использование антибиотиков недопустимо из-за риска неэффективности, побочных реакций и формирования устойчивости микроорганизмов.