Бензилпенициллина натриевая соль¶

Бензилпенициллина натриевая соль — лекарственное средство группы природных пенициллинов, натриевая соль бензилпенициллина (пенициллина G). Представляет собой антибиотик бактерицидного действия, применяемый преимущественно в форме парентеральных (внутримышечных, внутривенных) инъекций. Относится к классу β-лактамных антибиотиков и является одним из первых антибактериальных препаратов, внедрённых в широкую клиническую практику в середине XX века.

¶Химическая природа и форма выпуска

Бензилпенициллин — органическая кислота, поэтому для получения стабильных водорастворимых препаратов её переводят в соли. Натриевая соль образуется при взаимодействии бензилпенициллиновой кислоты с гидроксидом или гидрокарбонатом натрия. Молекула содержит β-лактамное кольцо и тиазолидиновое кольцо, соединённые в бициклическую систему; именно β-лактамное кольцо определяет антибактериальную активность.

Препарат выпускают в виде порошка (лиофилизата) для приготовления раствора для инъекций во флаконах, содержащих, как правило, 250 000, 500 000 или 1 000 000 ЕД (единиц действия). Растворяют непосредственно перед применением в воде для инъекций, изотоническом растворе натрия хлорида или растворе новокаина. Готовый раствор неустойчив: он сохраняет активность лишь несколько часов, поэтому хранить его длительно нельзя.

¶Механизм действия

Бензилпенициллин нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Он связывается с так называемыми пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) и блокирует образование пептидогликана — основного компонента бактериальной оболочки. В результате растущая клетка теряет прочность стенки, подвергается осмотическому лизису и погибает. Действие бактерицидное, то есть приводит к гибели микроорганизма, а не только к остановке его размножения.

Поскольку клеточная стенка отсутствует у клеток человека, избирательная токсичность препарата относительно низкая по сравнению с антибиотиками, действующими на синтез белка или нуклеиновых кислот.

¶Спектр активности

Бензилпенициллин активен прежде всего в отношении грамположительных микроорганизмов:

• стрептококки (в том числе возбудитель скарлатины и рожистого воспаления);
• пневмококки;
• стафилококки, не вырабатывающие пенициллиназу;
• возбудители сибирской язвы, дифтерии, газовой гангрены, столбняка;
• спирохеты (возбудители сифилиса, лептоспироза, возвратного тифа).

К препарату чувствительны также некоторые грамотрицательные кокки (менингококки, гонококки). Большинство грамотрицательных палочек, а также микроорганизмы, продуцирующие фермент β-лактамазу (пенициллиназу), устойчивы. Не действует препарат и на микоплазмы, вирусы, грибы, простейшие, поскольку у них нет пептидогликановой стенки.

¶Применение

Основные показания к применению:

Вводят препарат чаще всего внутримышечно, при тяжёлых состояниях — внутривенно (струйно или капельно). Суточные дозы зависят от тяжести инфекции и варьируются от сотен тысяч до десятков миллионов единиц. Детям дозу рассчитывают по массе тела.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• аллергические проявления — крапивница, сыпь, зуд, в тяжёлых случаях анафилактический шок;
• реакции в месте инъекции — болезненность, уплотнение;
• при внутривенном введении — раздражение вены, флебит;
• нарушения со стороны крови, редко — нейротоксические эффекты при высоких дозах;
• дисбактериоз, кандидоз при длительном применении.

Противопоказания: повышенная чувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам, склонность к аллергическим реакциям. С осторожностью применяют при бронхиальной астме, крапивнице в анамнезе, тяжёлых нарушениях функции почек.

¶Особенности и история

Бензилпенициллин был первым антибиотиком, нашедшим массовое медицинское применение. Его открытие связано с работами Александра Флеминга (1928), а промышленное производство и внедрение в клинику — с исследованиями Хоуарда Флори и Эрнста Чейна в начале 1940-х годов. В СССР препарат начали выпускать в 1944 году; значительный вклад в организацию производства внесла Зинаида Ермольева.

Натриевая соль содержит значительное количество ионов натрия, что важно учитывать при назначении пациентам с сердечной недостаточностью и ограничением соли. Существуют также калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли, различающиеся по растворимости, длительности действия и болезненности инъекций.

Со временем широкое распространение приобрели полусинтетические пенициллины (ампициллин, оксациллин, амоксициллин), устойчивые к пенициллиназе и обладающие более широким спектром. Тем не менее бензилпенициллина натриевая соль сохраняет значение как препарат выбора при ряде инфекций — прежде всего стрептококковых, сифилисе, сибирской язве — благодаря высокой эффективности и предсказуемому действию.

¶Правила хранения и обращения

Порошок хранят в сухом, защищённом от света месте при комнатной температуре. Раствор готовят непосредственно перед введением и используют сразу. Препарат отпускается по рецепту; самостоятельное применение антибиотиков без назначения врача недопустимо из-за риска неэффективности, аллергии и формирования устойчивости микроорганизмов.