Розувастатин 10 мг: инструкция и побочные действия¶

Розувастатин — синтетический гиполипидемический препарат из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), применяемый для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) и триглицеридов в крови. Дозировка 10 мг относится к наиболее часто назначаемым стартовым дозам у взрослых пациентов. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Общие сведения

Розувастатин был разработан в начале 2000-х годов и зарегистрирован в ряде стран как препарат для лечения дислипидемий. Международное непатентованное наименование — rosuvastatin. Торговые названия включают Крестор, Розукард, Розувастатин-СЗ, Мертенил и другие воспроизведённые аналоги. Действующее вещество — розувастатина кальция; в пересчёте на розувастатин дозировка таблетки составляет 5, 10, 20 или 40 мг.

Механизм действия связан с обратимым ингибированием фермента ГМГ-КоА-редуктазы — ключевого звена синтеза холестерина в печени. Это приводит к снижению внутриклеточного холестерина, компенсаторному увеличению числа рецепторов к ЛПНП на гепатоцитах и ускоренному захвату атерогенных липопротеинов из плазмы.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению розувастатина:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная дислипидемия (тип IIb) как дополнение к диете;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия;
• гипертриглицеридемия;
• замедление прогрессирования атеросклероза и первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с факторами риска;
• вторичная профилактика инфаркта миокарда, инсульта и других сосудистых событий.

Доза 10 мг обычно рекомендуется пациентам, которым не удалось достичь целевых показателей липидов только диетой и физической активностью, а также при умеренном риске сердечно-сосудистых осложнений.

¶Режим дозирования

Таблетку принимают внутрь, один раз в сутки, независимо от приёма пищи, в любое время дня, но желательно в одно и то же время. Дозу подбирает врач индивидуально с учётом исходного уровня ХС ЛПНП, цели лечения и переносимости.

Стандартные подходы к дозированию:

Дозу 40 мг назначают только при недостаточном эффекте меньших дозировок и под наблюдением специалиста. У пациентов с предрасположенностью к миопатии терапию начинают с минимальной дозы.

¶Побочные действия

Частота нежелательных реакций классифицируется как очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до <1/10), нечастые (≥1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10 000 до <1/1000) и очень редкие (<1/10 000).

Наиболее распространённые побочные эффекты:

• головная боль, головокружение;
• миалгия (мышечная боль), артралгия;
• тошнота, боль в животе, запор;
• астения, повышенная утомляемость;
• повышение активности печёночных трансаминаз, креатинкиназы.

Более редкие и серьёзные реакции:

• рабдомиолиз с развитием почечной недостаточности (очень редко);
• гепатит, желтуха;
• протеинурия (чаще при дозах 20–40 мг);
• тромбоцитопения;
• периферическая нейропатия;
• аутоиммунные миопатические синдромы;
• интерстициальное заболевание лёгких.

При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или повышения температуры на фоне терапии следует немедленно обратиться к врачу и сдать анализ на креатинкиназу.

¶Противопоказания и особые указания

Розувастатин противопоказан при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• активных заболеваниях печени, стойком повышении трансаминаз неясного генеза;
• тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• миопатии в анамнезе;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• одновременном приёме циклоспорина;
• у женщин репродуктивного возраста, не использующих надёжную контрацепцию.

С осторожностью назначают при сахарном диабете, гипотиреозе, алкогольной зависимости, неконтролируемой эпилепсии, у пациентов старше 70 лет и при наличии в анамнезе заболеваний печени. Перед началом терапии и периодически в процессе лечения контролируют липидный профиль, активность трансаминаз и креатинкиназы.

¶Взаимодействия

Розувастатин является субстратом транспортного белка OATP1B1 и в меньшей степени метаболизируется цитохромом CYP2C9. Клинически значимые взаимодействия отмечены с:

• циклоспорином — резкое повышение концентрации статина;
• фибратами (гемфиброзил) — рост риска миопатии;
• некоторыми антибиотиками (кларитромицин, эритромицин);
• противовирусными препаратами (ритонавир, атазанавир);
• антацидами, содержащими гидроксид алюминия и магния, — снижают всасывание при приёме в течение двух часов после таблетки;
• варфарином — возможен рост МНО.

Грейпфрутовый сок в отличие от симвастатина и аторвастатина существенно не влияет на концентрацию розувастатина.

¶Передозировка и хранение

Специфического антидота нет; проводят симптоматическую терапию, контролируют функцию печени и почек, уровень креатинкиназы. Гемодиализ малоэффективен. Таблетки хранят при температуре не выше 25–30 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте; срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя.

¶Безопасность применения

Розувастатин в дозе 10 мг относится к препаратам с относительно благоприятным профилем переносимости при условии соблюдения инструкции и врачебного контроля. Риск серьёзных мышечных и печёночных осложнений дозозависим и возрастает при сочетании с рядом лекарств, при почечной и печёночной патологии, а также у пожилых пациентов. Самокоррекция дозы и самостоятельное начало терапии без анализа липидного профиля не рекомендуются.