Розувастатин-СЗ — гиполипидемический препарат¶

Розувастатин-СЗ — российский лекарственный препарат, содержащий в качестве действующего вещества розувастатин (розувастатина кальция). Относится к группе статинов — гиполипидемических средств, применяемых для снижения уровня холестерина и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Препарат производится фармацевтической компанией «Северная звезда» (отсюда обозначение «СЗ» в названии) и является воспроизведённым (дженерическим) лекарственным средством.

¶Действующее вещество

Розувастатин — синтетическое гиполипидемическое средство, селективный конкурентный ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А редуктазы). Этот фермент катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту — ранний и ключевой этап синтеза холестерина в печени. Подавление активности фермента приводит к снижению синтеза холестерина, компенсаторному увеличению числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов и, как следствие, к усиленному захвату и выведению ЛПНП из плазмы крови.

Розувастатин относится к так называемым статинам второго поколения (наряду с аторвастатином) и характеризуется относительно высокой эффективностью в снижении уровня холестерина ЛПНП при сравнительно низких дозах. Молекула розувастатина имеет гидрофильные свойства, что отличает его от липофильных статинов, таких как симвастатин и аторвастатин.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Розувастатин снижает концентрацию общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина B, а также триглицеридов, одновременно повышая уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Терапевтический эффект развивается в течение 1–2 недель после начала приёма и достигает максимума через 4 недели, после чего поддерживается на достигнутом уровне при регулярном применении.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 3–5 часов. Абсолютная биодоступность составляет около 20 %. Приём пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Розувастатин активно захватывается печенью — основным органом-мишенью. Метаболизируется незначительно (в основном изомерами), выводится преимущественно с желчью и калом, около 10 % — почками. Период полувыведения составляет примерно 19 часов.

¶Показания к применению

Препарат применяется при следующих состояниях:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb) у взрослых как дополнение к диете, когда диетотерапия и физическая нагрузка не дают достаточного эффекта;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете и другим методам снижения липидов;
• гипертриглицеридемия;
• замедление прогрессирования атеросклероза у пациентов, которым показана терапия статинами;
• первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с повышенным риском.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к розувастатину или другим компонентам препарата;
• активные заболевания печени, включая стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• миопатия;
• одновременный приём циклоспорина;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (для некоторых показаний);
• у женщин — отсутствие адекватной контрацепции.

¶Побочные эффекты

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются головная боль, миалгия, астения, запор, тошнота, боль в животе. Редко наблюдаются повышение активности печёночных ферментов, протеинурия. Крайне редко — рабдомиолиз, который может приводить к острой почечной недостаточности. Риск мышечных осложнений возрастает при одновременном применении с фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, а также у пациентов с предрасполагающими факторами (почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные мышечные заболевания).

¶Формы выпуска и дозировка

Розувастатин-СЗ выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 5, 10, 20 и 40 мг. Начальная доза обычно составляет 5 или 10 мг один раз в сутки. При необходимости дозу повышают с интервалом не менее 4 недель. Максимальная суточная доза — 40 мг. Таблетки принимают в любое время суток независимо от приёма пищи, не разжёвывая и запивая водой.

¶Особые указания

Перед началом терапии и в процессе лечения рекомендуется контролировать функцию печени и уровень липидов в крови. При появлении необъяснимых мышечных болей, слабости или судорог следует немедленно обратиться к врачу — это может быть признаком миопатии. Пациентам с факторами риска развития миопатии препарат назначают с осторожностью. Во время лечения следует исключить употребление грейпфрутового сока в больших количествах, так как он может повышать концентрацию препарата в крови.

¶Место среди аналогов

Розувастатин-СЗ относится к числу многочисленных дженериков оригинального препарата Крестор (производитель — AstraZeneca). На российском фармацевтическом рынке представлены и другие воспроизведённые препараты розувастатина: Розувастатин-Тева, Розувастатин-Канон, Мертенил, Розарт, Розукард и другие. Все они содержат одно и то же действующее вещество и выпускаются в сопоставимых дозировках. Различия касаются вспомогательных компонентов, технологии производства и цены.

Применение дженериков розувастатина позволяет снизить стоимость терапии для пациентов и системы здравоохранения при сохранении терапевтического эффекта, подтверждённого исследованиями биоэквивалентности. Замена одного препарата розувастатина на другой возможна по решению лечащего врача.

¶Правовой статус

Розувастатин-СЗ является рецептурным лекарственным средством. Отпускается из аптек только по назначению врача. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в составе соответствующей группы.