Противоаллергические препараты и их применение¶

Противоаллергические препараты (антигистаминные средства, противоаллергические средства) — группа лекарственных средств, применяемых для предупреждения и купирования симптомов аллергических реакций. Основу группы составляют блокаторы гистаминовых рецепторов, дополняемые стабилизаторами мембран тучных клеток, глюкокортикостероидами и антагонистами лейкотриеновых рецепторов. Выбор конкретного средства зависит от типа, тяжести и локализации аллергической реакции.

¶Механизм действия

Ключевым медиатором аллергических реакций немедленного типа является гистамин, высвобождаемый из тучных клеток и базофилов при контакте с аллергеном. Гистамин взаимодействует с H1-рецепторами, что приводит к расширению сосудов, повышению проницаемости капилляров, спазму гладкой мускулатуры бронхов и усилению секреции слизи. Антигистаминные препараты блокируют H1-рецепторы, препятствуя связыванию с ними гистамина.

Стабилизаторы мембран тучных клеток (кромоглициевая кислота, кетотифен) действуют иначе: они предотвращают дегрануляцию тучных клеток и тем самым блокируют высвобождение гистамина и других медиаторов. Глюкокортикостероиды подавляют синтез медиаторов воспаления на генетическом уровне, а антагонисты лейкотриенов блокируют рецепторы к лейкотриенам — ещё одному классу веществ, участвующих в аллергическом ответе.

¶Классификация

¶По поколениям (антигистаминные)

Препараты I поколения проникают через гематоэнцефалический барьер и вызывают сонливость, поэтому их применяют преимущественно при острых состояниях и в вечернее время. Средства II и III поколений практически не влияют на центральную нервную систему и подходят для длительной терапии.

¶По механизму

• Блокаторы H1-рецепторов — основная группа.
• Стабилизаторы тучных клеток — кромоны, кетотифен.
• Глюкокортикостероиды — местные (назальные, ингаляционные, дермальные) и системные.
• Антагонисты лейкотриеновых рецепторов — монтелукаст, зафирлукаст.
• Адреномиметики — применяются симптоматически при отёке и заложенности носа.

¶Применение

Противоаллергические средства используются при широком спектре состояний:

• Аллергический ринит и конъюнктивит — антигистаминные препараты и местные глюкокортикостероиды.
• Крапивница и дерматиты — антигистаминные средства, при тяжёлых формах — системные стероиды.
• Бронхиальная астма — ингаляционные глюкокортикостероиды, антагонисты лейкотриенов, кромоны.
• Анафилактический шок — эпинефрин (адреналин) как средство первой линии, затем глюкокортикостероиды и антигистаминные.
• Пищевая и лекарственная аллергия — антигистаминные препараты в сочетании с элиминацией аллергена.

При сезонных проявлениях поллиноза препараты принимают курсами, начиная за несколько недель до предполагаемого сезона цветения. При круглогодичных реакциях возможна длительная поддерживающая терапия.

¶Побочные эффекты и ограничения

Препараты I поколения вызывают сонливость, снижение внимания, сухость во рту, иногда — нарушения координации. Их не рекомендуется принимать при управлении транспортом и работе, требующей концентрации. Средства II и III поколений переносятся лучше, однако возможны головная боль, сухость слизистых и индивидуальные реакции.

Длительное применение системных глюкокортикостероидов связано с риском остеопороза, повышения уровня глюкозы, артериальной гипертензии и иммуносупрессии. Поэтому их назначают короткими курсами и только по показаниям. Стабилизаторы тучных клеток требуют регулярного приёма — эффект развивается постепенно, в течение нескольких недель.

При беременности и в период лактации выбор препарата согласовывают с врачом; часть средств противопоказана. Детям дозировки подбирают с учётом возраста и массы тела.

¶История и развитие

Первые антигистаминные препараты появились в 1940-х годах; пионером стал дифенгидрамин. В 1980-х были синтезированы средства II поколения, лишённые выраженного седативного действия. Дальнейшее развитие привело к созданию активных метаболитов (дезлоратадин, левоцетиризин), обладающих высокой селективностью и минимальным влиянием на сердце и центральную нервную систему. Современные исследования направлены на поиск средств, воздействующих на более ранние этапы аллергического каскада.

¶Профилактика и немедикаментозные меры

Медикаментозное лечение дополняется ограничением контакта с аллергеном: гипоаллергенный быт, барьерные средства, фильтры для воздуха, элиминационные диеты. Аллерген-специфическая иммунотерапия позволяет снизить чувствительность к причинному аллергену и уменьшить потребность в препаратах. Самолечение противоаллергическими средствами не рекомендуется: симптомы аллергии могут совпадать с проявлениями других заболеваний, требующих иного подхода.