Кетотифен как противоаллергический препарат¶

Кетотифен — лекарственное средство противоаллергического действия, относящееся к группе стабилизаторов мембран тучных клеток и одновременно обладающее выраженной антигистаминной активностью. По химической структуре представляет собой циклическое производное бензоциклогептатиофена. Применяется главным образом для профилактики приступов бронхиальной астмы, лечения аллергического ринита, конъюнктивита и атопических кожных реакций. Выпускается в виде таблеток, сиропа, глазных капель, а также входит в состав комбинированных офтальмологических растворов.

¶История и происхождение

Кетотифен был синтезирован в 1970-х годах в ходе поиска новых антиастматических средств. Первоначально его рассматривали как антигистаминный препарат, однако клинические наблюдения показали, что он способен предупреждать развитие бронхоспазма, вызванного аллергенами, а не только купировать уже возникшую реакцию. Это отличало его от классических антигистаминов первого поколения.

Препарат вошёл в клиническую практику в конце 1970-х — начале 1980-х годов и долгое время оставался одним из немногих пероральных средств профилактики астмы. С появлением ингаляционных глюкокортикостероидов и антагонистов лейкотриеновых рецепторов его применение в пульмонологии сократилось, однако в офтальмологии и при аллергическом рините кетотифен сохраняет значение.

¶Механизм действия

Кетотифен действует по двум основным направлениям.

Во-первых, он стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению медиаторов аллергии — гистамина, лейкотриенов, серотонина и других биологически активных веществ. Именно этот эффект лежит в основе профилактического действия при астме: препарат не снимает уже начавшийся приступ, а снижает вероятность его возникновения.

Во-вторых, кетотифен блокирует H1-гистаминовые рецепторы, что обеспечивает собственно противоаллергический эффект при рините, крапивнице и конъюнктивите.

Дополнительно отмечается способность препарата угнетать активность фосфодиэстеразы и повышать содержание циклического АМФ в клетках, что также снижает дегрануляцию тучных клеток. Полный терапевтический эффект развивается постепенно — в течение нескольких недель регулярного приёма.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• атопическую бронхиальную астму (в качестве профилактического средства, особенно у детей);
• аллергический ринит сезонного и круглогодичного характера;
• аллергический конъюнктивит, в том числе сезонный кератоконъюнктивит;
• атопический дерматит и крапивницу (в составе комплексной терапии);
• профилактика аллергических реакций при известной сенсибилизации.

В педиатрической практике кетотифен применяется с осторожностью, обычно начиная с определённого возраста, в форме сиропа.

¶Формы выпуска и дозирование

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от возраста, массы тела и характера заболевания. При астме препарат назначают длительными курсами, поскольку эффект нарастает медленно. Отмена производится постепенно во избежание обострения.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции — сонливость, замедление психомоторных реакций, сухость во рту, головокружение, повышенный аппетит и связанное с ним увеличение массы тела. У детей иногда наблюдаются возбуждение, раздражительность и нарушения сна.

Кетотифен не применяется для купирования острого приступа бронхиальной астмы. Его нельзя использовать как средство неотложной помощи. Ограничения касаются вождения транспорта и работы с механизмами в период лечения из-за возможной сонливости.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, беременность и период грудного вскармливания, а также детский возраст младше установленного для конкретной формы порога. Осторожность требуется при эпилепсии и заболеваниях печени.

¶Взаимодействие с другими средствами

Кетотифен усиливает действие седативных препаратов, снотворных и алкоголя. Одновременный приём с пероральными сахароснижающими средствами может требовать коррекции дозы. Сочетание с другими антигистаминными препаратами повышает риск сонливости. При совместном применении с бронходилататорами кетотифен позволяет постепенно снизить их потребность, но только под контролем врача.

¶Место в современной терапии

После появления более эффективных и быстродействующих средств — ингаляционных кортикостероидов, антилейкотриеновых препаратов, антигистаминов второго поколения — роль кетотифена в лечении астмы заметно уменьшилась. Тем не менее он остаётся доступным и недорогим препаратом, применяемым в ряде стран при лёгких формах атопической астмы и аллергических заболеваниях. В офтальмологии кетотифен в виде капель сохраняет позиции благодаря сочетанию антигистаминного и мембраностабилизирующего действия.

Препарат включён в перечни жизненно необходимых лекарственных средств в некоторых государствах и выпускается под множеством торговых наименований, а также в виде дженериков.

¶Особые указания

При длительном приёме рекомендуется периодический контроль функции печени и картины крови. Резкая отмена после продолжительного курса нежелательна. Пациентам с аллергическими заболеваниями следует учитывать, что кетотифен не устраняет саму причину сенсибилизации, а лишь снижает выраженность реакций, поэтому сохраняет значение элиминация аллергена и другие немедикаментозные меры.