Адреномиметики: классификация и действие¶

Адреномиметики — группа лекарственных средств, которые имитируют действие естественных катехоламинов (адреналина, норадреналина, дофамина) на адренергические рецепторы. Их применяют для стимуляции симпатической нервной системы: повышения артериального давления, расширения бронхов, усиления сердечной деятельности и в ряде других состояний. По механизму действия делятся на прямые (воздействуют непосредственно на рецептор) и непрямые (увеличивают концентрацию медиатора в синапсе).

¶Классификация

¶По механизму действия

• Прямые (рецепторные) — связываются с α- или β-адренорецепторами: адреналин, норадреналин, фенилэфрин, клонидин, салбутамол.
• Непрямые (симпатомиметики) — действуют через выброс норадреналина из пресинаптических окончаний: эфедрин, тирамин, амфетамин.
• Смешанные — сочетают оба механизма: эфедрин частично стимулирует рецепторы напрямую.

¶По избирательности к рецепторам

¶Действие на организм

Стимуляция α₁-рецепторов вызывает сужение периферических сосудов и повышение артериального давления; α₂ — тормозит выброс норадреналина и снижает тонус сосудодвигательного центра. Активация β₁-рецепторов усиливает частоту и силу сердечных сокращений, повышает потребность миокарда в кислороде. Возбуждение β₂-рецепторов расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, матки и сосудов скелетных мышц, а также стимулирует гликогенолиз.

Клинически это проявляется тахикардией, гипертензией, расширением бронхов, мидриазом, угнетением моторики кишечника. Непрямые адреномиметики дополнительно оказывают центральное психостимулирующее действие.

¶Применение

• Анафилактический шок и острая гипотензия — адреналин, норадреналин.
• Бронхиальная астма, ХОБЛ — β₂-агонисты (салбутамол).
• Остановка сердца, кардиогенный шок — адреналин, добутамин.
• Насморк, местная анестезия — α₁-агонисты (фенилэфрин).
• Артериальная гипертензия — центральные α₂-агонисты (клонидин).

¶Побочные эффекты

Наиболее часты тахиаритмии, гипертензия, тремор, тревожность, бессонница. При передозировке β-агонистов возможны гипокалиемия и ишемия миокарда. α-Агонисты при местном применении вызывают раздражение слизистой и «рикошетную» заложенность носа. Непрямые симпатомиметики способны вызывать лекарственную зависимость и гипертонический криз при отмене.

¶Ограничения

Адреномиметики противопоказаны при тяжёлой гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертиреозе, феохромоцитоме. Применение при беременности ограничено из-за риска нарушения маточно-плацентарного кровотока. Одновременный приём с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО усиливает эффект и повышает риск аритмий.