Преднизолон для внутримышечного введения¶

Преднизолон для внутримышечного введения — лекарственная форма синтетического глюкокортикостероида преднизолона, предназначенная для парентерального (инъекционного) пути введения в скелетную мышцу. Представляет собой стерильный раствор преднизолона в виде натриевой соли (преднизолона натрия фосфат) либо суспензию его труднорастворимых эфиров. Применяется в клинической практике для быстрого достижения системного противовоспалительного, противоаллергического и иммуносупрессивного эффекта в тех случаях, когда пероральный приём невозможен или недостаточен.

¶Фармакологическая группа и действующее вещество

Преднизолон относится к группе глюкокортикостероидов — гормонов коры надпочечников и их синтетических аналогов. По химической структуре это дегидрированный аналог гидрокортизона (кортизола). По противовоспалительной активности преднизолон примерно в 3–5 раз превосходит гидрокортизон и в 30–35 раз — кортизон.

В состав инъекционных форм входят:

• преднизолона натрия фосфат — водорастворимое соединение, используемое в растворах для инъекций;
• преднизолона ацетат и другие эфиры — в составе суспензий пролонгированного действия;
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций, никотинамид, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид и др.

¶Механизм действия

Преднизолон связывается с цитоплазматическими глюкокортикоидными рецепторами, после чего комплекс «гормон — рецептор» проникает в ядро клетки и модулирует транскрипцию генов. Это приводит к:

• подавлению синтеза провоспалительных цитокинов и медиаторов (простагландинов, лейкотриенов);
• угнетению миграции лейкоцитов в очаг воспаления и снижению проницаемости капилляров;
• стабилизации мембран лизосом и тучных клеток;
• подавлению пролиферации лимфоцитов и продукции антител;
• стимуляции глюконеогенеза и катаболизма белков.

При внутримышечном введении эффект развивается медленнее, чем при внутривенном, но быстрее, чем при пероральном приёме. Биодоступность высокая, связь с белками плазмы составляет около 90 %.

¶Показания к применению

Внутримышечное введение применяется при состояниях, требующих системного глюкокортикоидного эффекта:

• острые аллергические реакции, включая анафилактический шок (в комбинации с адреналином), тяжёлые формы крапивницы, отёк Квинке;
• бронхиальная астма в период обострения;
• системные заболевания соединительной ткани (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, васкулиты);
• тяжёлые инфекционно-воспалительные процессы в сочетании с антибактериальной терапией;
• гемобластозы и лимфопролиферативные заболевания в составе комплексной терапии;
• надпочечниковая недостаточность, когда невозможен пероральный приём;
• отёк головного мозга, в том числе после нейрохирургических вмешательств.

¶Способы введения и дозирование

Раствор преднизолона вводится внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно) и внутрисуставно. Внутримышечная инъекция обычно выполняется в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы или в наружную поверхность бедра.

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от тяжести состояния:

Суспензии преднизолона ацетата вводятся внутримышечно реже — обычно 1 раз в 1–2 недели, поскольку обладают пролонгированным действием. Растворы применяются ежедневно или несколько раз в сутки.

¶Побочные эффекты

При краткосрочном применении риск осложнений невелик, однако длительная терапия сопровождается характерными для всех глюкокортикостероидов нежелательными реакциями:

• со стороны обмена веществ: гипергликемия, увеличение массы тела, кушингоидный синдром, задержка натрия и воды;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: остеопороз, миопатия, асептический некроз костей;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: язвообразование, риск кровотечений;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тромбообразование;
• со стороны иммунной системы: снижение сопротивляемости инфекциям, замедление заживления ран;
• местные реакции: болезненность в месте инъекции, редко — атрофия тканей, абсцесс.

¶Противопоказания и особые указания

Абсолютных противопоказаний для внутримышечного введения при угрожающих жизни состояниях практически нет. Относительные противопоказания включают:

• тяжёлые формы артериальной гипертензии и сахарного диабета;
• активный туберкулёз, системные микозы, недавно перенесённые инфекции без адекватной терапии;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• тромбоэмболические состояния, склонность к гиперкоагуляции;
• беременность (особенно I триместр) и период лактации.

Резкая отмена препарата после длительного курса может вызвать синдром отмены и обострение основного заболевания, поэтому дозу снижают постепенно. При длительной терапии требуется контроль уровня глюкозы, артериального давления, электролитов, плотности костной ткани.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Преднизолон ослабляет действие гипогликемических средств, антикоагулянтов, диуретиков и вакцин. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск язвообразования, с диуретиками — риск гипокалиемии. Барбитураты, рифампицин и фенитоин ускоряют метаболизм преднизолона, снижая его эффективность.

¶Особенности внутримышечного пути

Внутримышечное введение преднизолона используется при невозможности внутривенного доступа и при необходимости относительно быстрого эффекта. По сравнению с внутривенным путём оно обеспечивает более медленное нарастание концентрации препарата в плазме, но позволяет избежать рисков, связанных с катетеризацией вен. По сравнению с таблетированными формами внутримышечная инъекция даёт более предсказуемую биодоступность при нарушениях всасывания в желудочно-кишечном тракте.

Выбор конкретной формы — раствора или суспензии — определяется клинической ситуацией: для экстренной помощи предпочтителен водорастворимый преднизолона натрия фосфат, для поддерживающей терапии — депо-формы.