Пикорегулон — комбинированный оральный контрацептив¶

Пикорегулон® — комбинированный оральный контрацептивный препарат (КОК) для системного применения, содержащий в качестве действующих веществ этинилэстрадиол (синтетический эстроген) и дезогестрел (синтетический прогестаген третьего поколения). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Относится к группе монофазных низкодозированных контрацептивов и применяется преимущественно для предотвращения нежелательной беременности, а также по некоторым лечебным показаниям. Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе в Российской Федерации; оригинальным производителем является компания Gedeon Richter.

¶Состав и форма выпуска

Таблетка содержит:

Дозировка этинилэстрадиола 20 мкг относится к низкодозированным режимам, что снижает выраженность эстрогензависимых побочных эффектов по сравнению с препаратами, содержащими 30–35 мкг. Дезогестрел обладает высокой селективностью к прогестероновым рецепторам и относительно слабым андрогенным действием.

Препарат выпускается в упаковках, рассчитанных на один цикл приёма (21 активная таблетка), с последующим семидневным перерывом либо, в зависимости от схемы, с включением таблеток-плацебо. Таблетки, покрытые оболочкой, имеют круглую форму.

¶Механизм действия

Контрацептивный эффект КОК реализуется через несколько взаимодополняющих механизмов:

• Подавление овуляции. Гипоталамо-гипофизарно-яичниковая ось угнетается за счёт отрицательной обратной связи: снижается секреция гонадотропин-рилизинг-гормона, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, что препятствует созреванию фолликула и выходу яйцеклетки.
• Изменение свойств цервикальной слизи. Под влиянием прогестагена слизь шейки матки становится более вязкой и густой, что затрудняет проникновение сперматозоидов.
• Изменение эндометрия. Эндометрий остаётся незрелым, что снижает вероятность имплантации оплодотворённой яйцеклетки.

Дезогестрел после всасывания быстро метаболизируется в активный метаболит этоногестрел, который и обеспечивает основное прогестагенное действие.

¶Показания

Основное показание — контрацепция. Помимо этого, комбинированные оральные контрацептивы с таким составом могут назначаться при:

• дисменорее (болезненных менструациях);
• меноррагии (обильных менструальных кровотечениях) функционального характера;
• некоторых формах акне и себореи, связанных с гиперандрогенией;
• предменструальном синдроме;
• функциональных кистах яичников.

Назначение по лечебным показаниям производится врачом с учётом индивидуальных противопоказаний.

¶Противопоказания

КОК, включая препараты с дезогестрелом и этинилэстрадиолом, противопоказаны при наличии или в анамнезе:

• тромбозов и тромбоэмболий (венозных и артериальных), в том числе тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии лёгочной артерии, инфаркта миокарда, инсульта;
• состояний, предрасполагающих к тромбозам (наследственные тромбофилии, длительная иммобилизация, обширные хирургические вмешательства);
• мигрени с аурой;
• артериальной гипертензии тяжёлой степени;
• сахарного диабета с сосудистыми осложнениями;
• заболеваний печени тяжёлой степени, опухолей печени;
• гормонозависимых злокачественных новообразований (в том числе молочной железы, эндометрия);
• вагинальных кровотечений неясной этиологии;
• беременности и периода лактации;
• курения в возрасте старше 35 лет (повышенный риск сердечно-сосудистых осложнений).

Отдельную группу составляют состояния, требующие осторожности: ожирение, дислипидемия, мигрень без ауры, эпилепсия, заболевания желчевыводящих путей, системная красная волчанка и ряд других.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции, характерные для низкодозированных КОК:

• со стороны репродуктивной системы: межменструальные кровянистые выделения, изменение характера менструаций, аменорея, нагрубание и болезненность молочных желез, снижение либидо;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, перепады настроения, депрессивные состояния;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе;
• со стороны кожи: acne, хлоазма, сыпь;
• прочие: увеличение массы тела, задержка жидкости, повышение артериального давления, тромботические события (редко, но наиболее опасны).

Наиболее серьёзным риском при приёме КОК остаётся венозная тромбоэмболия. Риск повышается при сочетании нескольких факторов (курение, ожирение, возраст, наследственная предрасположенность).

¶Режим приёма

Таблетки принимают внутрь ежедневно, желательно в одно и то же время суток, в порядке, указанном на упаковке. После 21 дня приёма следует семидневный перерыв, в течение которого обычно возникает менструальноподобное кровотечение. При пропуске таблетки правила зависят от того, насколько велика задержка; при значительном пропуске возможно снижение контрацептивной надёжности и требуется дополнительная барьерная контрацепция.

¶Взаимодействия

Эффективность препарата может снижаться при одновременном приёме:

• индукторов микросомальных ферментов печени (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного);
• некоторых антибиотиков (по влиянию на кишечную микрофлору);
• препаратов, влияющих на моторику кишечника.

В свою очередь, КОК могут изменять эффект других лекарственных средств (например, ламотриджина, некоторых гипогликемических препаратов).

¶Место в группе контрацептивов

Пикорегулон относится к третьему поколению КОК по классификации прогестагенов и к низкодозированным препаратам по содержанию этинилэстрадиола. Его профиль безопасности сопоставим с другими препаратами, содержащими дезогестрел в дозе 75 мкг. Выбор конкретного КОК определяется врачом индивидуально: учитываются переносимость, сопутствующие заболевания, образ жизни и факторы риска пациентки. Самостоятельный подбор гормональной контрацепции без консультации специалиста не рекомендуется.