Этоногестрел в гормональной контрацепции¶

Этоногестрел — синтетический прогестаген (гестаген), производное левоноргестрела, применяемый преимущественно в составе комбинированных гормональных контрацептивов. Относится к классу так называемых гестагенов третьего поколения (по устаревшей классификации) и характеризуется высокой селективностью действия, низкой андрогенной активностью и способностью подавлять овуляцию при приёме в малых дозах. Входит в состав комбинированных оральных контрацептивов (КОК), вагинального кольца и трансдермального пластыря.

¶Химические и фармакологические свойства

Этоногестрел — это биологически активный метаболит норгестимата, который, в свою очередь, является пролекарством левоноргестрела. Молекулярная формула — C₂₂H₂₈O₂. По строению представляет собой эфир левоноргестрела с уксусной кислотой (17α-этинил-17β-ацетокси-18-метил-эстра-4,9,11-триен-3-он).

Ключевые фармакологические характеристики:

• Механизм действия — подавление овуляции за счёт угнетения пика лютеинизирующего гормона (ЛГ); дополнительно повышает вязкость цервикальной слизи и изменяет эндометрий.
• Биодоступность — при пероральном приёме около 60 %.
• Период полувыведения — примерно 25–30 часов, что обеспечивает стабильную концентрацию при однократном суточном приёме.
• Метаболизм — в печени путём гидроксилирования и конъюгации; выводится почками и через кишечник.
• Андрогенная активность — низкая, что снижает риск андрогенозависимых побочных эффектов (акне, гирсутизм).

¶Применение в контрацепции

Этоногестрел используется в сочетании с этинилэстрадиолом (реже — с эстрадиола валератом или эстрадиолом) в следующих формах:

Контрацептивная эффективность при правильном применении оценивается индексом Перля ниже 1 (менее 1 беременности на 100 женщин в год). При типичном использовании показатель несколько выше из-за нарушения режима приёма.

¶Преимущества и ограничения

К относительным преимуществам этоногестрела относят низкую андрогенность, стабильный контроль цикла и хорошую переносимость у большинства пользовательниц. Препараты на его основе применяются также для лечения акне и предменструального дисфорического расстройства.

Ограничения и риски:

• Повышенный риск венозной тромбоэмболии, особенно в сочетании с этинилэстрадиолом.
• Противопоказан при мигрени с аурой, артериальной гипертензии, курении после 35 лет, тромбофилиях.
• Возможные побочные эффекты: тошнота, головная боль, межменструальные кровянистые выделения, снижение либидо, перепады настроения.
• Не защищает от инфекций, передающихся половым путём.

¶Место среди гестагенов

Этоногестрел относится к гестагенам с так называемым «гибридным» профилем: по селективности он ближе к диеногесту и дроспиренону, но сохраняет остаточную андрогенную активность, свойственную производным 19-нортестостерона. В сравнении с левоноргестрелом он обладает более выраженным сродством к прогестероновым рецепторам и меньшим влиянием на метаболические показатели. Благодаря фармакокинетике, позволяющей применять малые дозы, этоногестрел стал одним из наиболее распространённых гестагенов в современных контрацептивных средствах, особенно в формах с неоральным путём введения.