Дезогестрел — гестаген третьего поколения¶

Дезогестрел — синтетический гестаген (прогестаген), производное левоноргестрела, относящееся к третьему поколению гестагенов. Применяется преимущественно в составе комбинированных оральных контрацептивов и в средствах экстренной контрацепции. Характеризуется высокой селективностью действия, низкой андрогенной активностью и хорошей переносимостью.

¶Химическая структура и свойства

По химическому строению дезогестрел близок к левоноргестрелу — это его производное, у которого отсутствует двойная связь в кольце A стероидного ядра. Молекулярная формула — C₂₂H₃₀O₂. В организме дезогестрел быстро метаболизируется в активный метаболит этоногестрел, который и обеспечивает основное гестагенное действие. Именно поэтому в современных контрацептивах дозировки указывают как по дезогестрелу, так и по этоногестрелу.

¶Механизм действия

Дезогестрел реализует контрацептивный эффект по нескольким направлениям:

• подавляет овуляцию за счёт угнетения выработки гонадотропинов гипофизом;
• повышает вязкость цервикальной слизи, затрудняя проникновение сперматозоидов;
• изменяет состояние эндометрия, снижая вероятность имплантации.

Гестагенный эффект дезогестрела выражен сильно, тогда как андрогенная и эстрогенная активность минимальны, что отличает его от гестагенов предыдущих поколений.

¶Применение

В комбинированных препаратах дезогестрел обычно сочетается с этинилэстрадиолом. Дозировка в таких средствах, как правило, составляет 75–150 мкг. В экстренной контрацепции применяется однократный приём 1,5 мг дезогестрела в течение 72 часов после полового акта.

¶Фармакокинетика

При пероральном приёме дезогестрел быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность этоногестрела высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Период полувыведения составляет около 30 часов, что обеспечивает стабильный уровень препарата при ежедневном приёме. Выводится преимущественно с мочой и калом в виде метаболитов.

¶Преимущества и переносимость

К третьему поколению гестагенов дезогестрел относят благодаря сниженному влиянию на липидный профиль и меньшему числу андрогенных побочных эффектов (акне, гирсутизм, увеличение массы тела) по сравнению с левоноргестрелом. Это делает его предпочтительным для ряда пациенток с непереносимостью гестагенов старших поколений.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Возможные нежелательные реакции: головная боль, тошнота, изменение настроения, межменструальные кровянистые выделения, нагрубание молочных желез. Серьёзные осложнения связаны с риском тромбозов, особенно при сочетании с эстрогенным компонентом.

Противопоказания включают:

• тромбозы и тромбоэмболии в анамнезе;
• тяжёлые заболевания печени;
• гормонозависимые опухоли;
• беременность;
• кровотечения неясной этиологии.

¶Место среди гестагенов

Классификация гестагенов по поколениям условна и основана на времени появления и особенностях профиля активности. Дезогестрел наряду с норгестиматом и гестоденом относят к третьему поколению. Он сочетает высокую эффективность с улучшенной переносимостью, что обеспечило ему широкое применение в мировой контрацептивной практике.