Пероральные антибиотики: приём, виды, правила¶

Пероральные антибиотики — лекарственные средства с антибактериальным действием, предназначенные для приёма через рот (per os) и всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте. Это наиболее распространённый путь введения антибактериальных препаратов в амбулаторной практике: он не требует стерильных условий, участия медицинского персонала и позволяет проводить лечение на дому. Пероральный приём применим только к препаратам, которые сохраняют активность при контакте с кислой средой желудка и способны проникать в кровоток через слизистую кишечника.

¶Общие сведения

Антибиотики — группа веществ биологического или синтетического происхождения, подавляющих рост (бактериостатическое действие) или уничтожающих (бактерицидное действие) бактерии. Пероральная форма выпускается в виде таблеток, капсул, суспензий, сиропов, диспергируемых и жевательных таблеток, порошков для приготовления раствора.

Пероральный путь имеет как преимущества, так и ограничения.

¶Фармакокинетика

После проглатывания препарат проходит несколько этапов:

• Распад и растворение в полости рта, пищеводе и желудке.
• Всасывание преимущественно в тонком кишечнике через стенку, покрытую ворсинками.
• Первичное прохождение через печень — часть вещества метаболизируется до попадания в системный кровоток, что снижает итоговую биодоступность.
• Распределение по тканям и органам, достижение очага инфекции.
• Выведение через почки, печень или кишечник.

Биодоступность пероральных антибиотиков варьирует от низкой (несколько процентов) до почти полной (свыше 90 %). На неё влияют приём пищи, кислотность желудка, моторика кишечника, одновременный приём других лекарств.

¶Основные группы

По химической структуре и механизму действия пероральные антибиотики делят на несколько классов:

• Бета-лактамы — пенициллины (амоксициллин), цефалоспорины (цефалексин, цефуроксим). Нарушают синтез клеточной стенки бактерий.
• Макролиды — азитромицин, кларитромицин, эритромицин. Блокируют синтез белка на рибосомах.
• Тетрациклины — доксициклин. Также подавляют синтез белка.
• Фторхинолоны — ципрофлоксацин, левофлоксацин. Угнетают ферменты, отвечающие за репликацию ДНК.
• Сульфаниламиды и ко-тримоксазол — нарушают синтез фолиевой кислоты в бактериальной клетке.
• Нитроимидазолы — метронидазол, применяемый при анаэробных и протозойных инфекциях.

¶Показания

Пероральные антибиотики назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, когда состояние пациента позволяет обходиться без парентерального введения. Типичные показания:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (ангина, синусит, средний отит, бронхит, внебольничная пневмония лёгкого течения);
• инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
• кишечные инфекции;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• некоторые инфекции, передающиеся половым путём;
• профилактика после стоматологических и хирургических вмешательств.

При тяжёлых, генерализованных инфекциях, сепсисе, менингите, а также при невозможности глотания пероральный путь заменяют на внутривенный или внутримышечный.

¶Правила приёма

Эффективность лечения зависит от соблюдения режима:

• Кратность и интервал. Препарат принимают через равные промежутки, чтобы поддерживать постоянную концентрацию в крови.
• Дозировка. Рассчитывается по возрасту, массе тела, функции почек и печени, тяжести инфекции.
• Связь с пищей. Одни средства принимают натощак (за час до еды), другие — во время или после еды, что снижает раздражение слизистой желудка.
• Полный курс. Прекращение приёма при улучшении самочувствия ведёт к рецидиву и формированию устойчивости бактерий.
• Запивание. Обычно рекомендуют воду; молоко, чай, кофе и соки могут влиять на всасывание.

¶Устойчивость и рациональное использование

Бесконтрольный и неполный приём антибиотиков — основная причина антибиотикорезистентности: бактерии приобретают гены защиты, и препараты теряют эффективность. Для замедления этого процесса применяют принципы рациональной антибиотикотерапии: назначение только по показаниям, выбор препарата с учётом чувствительности возбудителя, соблюдение дозы и длительности курса, отказ от самолечения и использования антибиотиков при вирусных инфекциях, где они неэффективны.

¶Побочные эффекты

К наиболее частым нежелательным реакциям относят:

• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диарея, боли в животе, дисбактериоз;
• аллергические реакции — сыпь, крапивница, в тяжёлых случаях анафилаксия;
• кандидоз слизистых оболочек;
• фотосенсибилизацию (у тетрациклинов и фторхинолонов);
• влияние на кроветворение и печень при длительном приёме.

При появлении выраженных побочных реакций препарат отменяют и корректируют схему лечения под наблюдением врача.

¶Взаимодействия

Пероральные антибиотики способны взаимодействовать с другими лекарствами и веществами. Антациды и препараты кальция снижают всасывание тетрациклинов и фторхинолонов. Некоторые макролиды повышают концентрацию одновременно принимаемых препаратов. Совместный приём с алкоголем не рекомендован, а для метронидазола и ряда цефалоспоринов может вызывать тяжёлые реакции.

¶Особые группы пациентов

У детей применяют специальные детские формы — суспензии и сиропы, дозируемые по массе тела. У беременных и кормящих женщин выбор препарата ограничен требованиями безопасности для плода и ребёнка. У пожилых людей учитывают снижение функции почек, что требует коррекции дозы. При почечной или печёночной недостаточности интервалы между приёмами увеличивают.

¶Хранение

Большинство пероральных антибиотиков хранят при комнатной температуре в защищённом от света месте. Готовые суспензии обычно годны ограниченное время и требуют хранения в холодильнике; по истечении указанного срока остатки раствора утилизируют. Просроченные препараты не применяют.