Нитроглицерин: показания и противопоказания¶

Нитроглицерин — органическое соединение класса нитратов (сложный эфир глицерина и азотной кислоты), применяемое в медицине как антиангинальное средство для купирования и профилактики приступов стенокардии, а также в промышленности как компонент взрывчатых веществ и ракетных топлив. В медицинской практике используется в виде субстанции и готовых лекарственных форм: таблеток, капсул, аэрозолей, спреев, растворов для инъекций, трансдермальных пластырей и мазей.

¶Общая характеристика

Химическая формула нитроглицерина — C₃H₅N₃O₉. Это тяжёлая маслянистая жидкость без цвета, сладковатая на вкус, плохо растворимая в воде и хорошо — в органических растворителях. Вещество чрезвычайно чувствительно к удару, трению и нагреванию, что делает его опасным при обращении. Именно поэтому в медицине применяются его разбавленные формы, часто на инертном носителе (например, лактозе).

Медицинский эффект нитроглицерина связан с его способностью высвобождать оксид азота (NO), который активирует фермент гуанилатциклазу и повышает содержание циклического гуанозинмонофосфата в гладкомышечных клетках сосудов. Это приводит к расслаблению сосудистой стенки, преимущественно вен, и расширению коронарных артерий.

¶Показания к применению

Основное показание — ишемическая болезнь сердца, прежде всего стенокардия напряжения и покоя. Нитроглицерин купирует уже развившийся приступ и применяется для его профилактики перед предполагаемой физической или эмоциональной нагрузкой.

К другим показаниям относятся:

• острый коронарный синдром и инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии, при отсутствии противопоказаний);
• острая левожелудочковая недостаточность, отёк лёгких (внутривенное введение);
• спазм коронарных артерий, в том числе при некоторых формах вазоспастической стенокардии;
• неотложная помощь при гипертоническом кризе, сопровождающемся признаками сердечной недостаточности;
• функциональные расстройства, связанные с нарушением коронарного кровотока (по назначению врача).

Формы выпуска подбираются по ситуации: таблетки и спрей — для самостоятельного купирования приступа, внутривенные растворы — для стационарного лечения, пластыри и мази — для длительной профилактики.

¶Способы применения

При приступе стенокардии таблетку нитроглицерина обычно помещают под язык (сублингвально) и не проглатывают — так вещество быстро всасывается в кровоток, минуя печень. Эффект развивается через 1–3 минуты и длится около 20–30 минут. Если боль не проходит, повторное применение возможно по назначению врача, однако при сохранении симптомов требуется срочная медицинская помощь, поскольку это может указывать на инфаркт миокарда.

Спреи и аэрозоли наносят на слизистую оболочку полости рта, также не вдыхая. Пролонгированные формы (таблетки с замедленным высвобождением, пластыри) применяются регулярно для предупреждения приступов, но требуют соблюдения «безнитратного периода» (обычно 8–12 часов в сутки), чтобы избежать привыкания.

¶Противопоказания

Нитроглицерин имеет широкий перечень противопоказаний, что связано с его выраженным влиянием на гемодинамику.

Абсолютные противопоказания:

• повышенная индивидуальная чувствительность к нитратам;
• выраженная артериальная гипотензия (низкое давление) и коллапс;
• неконтролируемая гиповолемия (уменьшение объёма циркулирующей крови);
• повышение внутричерепного давления, в том числе при черепно-мозговой травме и внутричерепных кровоизлияниях;
• тампонада сердца и констриктивный перикардит;
• одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) — сочетание вызывает опасное падение давления;
• тяжёлая анемия и некоторые формы токсического отёка лёгких.

Относительные противопоказания (требуют осторожности и врачебного контроля):

• недавно перенесённый инфаркт миокарда с признаками гипотонии;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
• беременность и период грудного вскармливания;
• пожилой возраст с выраженным атеросклерозом;
• состояния, при которых возможно снижение давления: обезвоживание, лихорадка, приём алкоголя.

¶Побочные эффекты

Наиболее частый побочный эффект — пульсирующая головная боль, обусловленная расширением мозговых сосудов. Также возможны головокружение, тахикардия, покраснение лица, ощущение жара, снижение артериального давления, рефлекторная брадикардия, тошнота. При длительном применении развивается толерантность (привыкание), требующая увеличения дозы или перерыва в лечении. Резкая отмена препарата может спровоцировать «синдром отмены» с усилением приступов стенокардии.

¶Меры предосторожности

Нитроглицерин следует принимать в положении сидя или лёжа — резкое вставание на фоне расширения сосудов может вызвать ортостатический коллапс. Нельзя сочетать препарат с алкоголем. Пациентам с глаукомой, гипотонией и недавним инфарктом назначение проводит только врач. Хранение таблеток требует герметичной упаковки: вещество летучее и легко теряет активность.

¶Немедицинское применение

Помимо медицины, нитроглицерин исторически используется как основа динамита и других взрывчатых составов, а также как компонент некоторых ракетных топлив и порохов. В промышленности обращение с ним регулируется специальными правилами безопасности из-за высокой чувствительности к внешним воздействиям.