Варденафил — ингибитор ФДЭ-5 для терапии эректильной дисфункции¶

Варденафил — синтетическое лекарственное вещество, селективный ингибитор фермента фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Применяется преимущественно для терапии эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Относится к тому же фармакологическому классу, что и силденафил, тадалафил и уденафил, однако имеет ряд отличий по фармакокинетике и переносимости.

¶Механизм действия

Эрекция представляет собой сосудистый процесс, запускаемый оксидом азота (NO). При сексуальной стимуляции в кавернозных телах полового члена высвобождается NO, который активирует фермент гуанилатциклазу. Тот повышает концентрацию циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что расслабляет гладкую мускулатуру сосудов и увеличивает приток крови.

Фермент ФДЭ-5 разрушает цГМФ, ограничивая тем самым длительность вазодилатации. Варденафил блокирует этот фермент, благодаря чему цГМФ накапливается и эрекция становится возможной и устойчивой. Препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходима естественная сексуальная стимуляция.

¶Фармакокинетика

Варденафил всасывается быстро; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 30–45 минут после приёма. Биодоступность невысокая — порядка 15 %. Метаболизируется преимущественно в печени ферментом CYP3A4, частично CYP2C9. Период полувыведения составляет около 4–5 часов, что делает его «средним» по длительности действия между силденафилом и тадалафилом. Выводится главным образом с калом и в меньшей степени с мочой.

¶Формы выпуска и дозировка

Распространённые дозировки — 5, 10 и 20 мг. Стандартная начальная доза для большинства пациентов — 10 мг, принимаемая примерно за 25–60 минут до предполагаемой половой активности. Максимальная суточная доза — 20 мг. Кратность приёма — не более одного раза в сутки. Для пациентов с нарушением функции печени или почек, а также для лиц старше 65 лет может требоваться коррекция дозы.

¶Показания и применение

Основное показание — эректильная дисфункция различного происхождения: органическая, психогенная и смешанная. Эффективность подтверждена клиническими исследованиями у пациентов с сахарным диабетом, после радикальной простатэктомии, при артериальной гипертензии. Препарат принимается по потребности, а не по фиксированной схеме, хотя в отдельных случаях рассматривается регулярный приём малых доз.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, приливы крови к лицу, заложенность носа, диспепсия, головокружение. Обычно они выражены умеренно и кратковременны.

Абсолютное противопоказание — одновременный приём нитратов и донаторов оксида азота: их сочетание с ингибиторами ФДЭ-5 вызывает резкое и опасное падение артериального давления. Осторожность требуется при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях, нестабильной стенокардии, недавно перенесённом инфаркте или инсульте. Не применяется у женщин и лиц младше 18 лет.

¶Место среди ингибиторов ФДЭ-5

Варденафил занимает промежуточное положение: он действует быстрее силденафила и при этом несколько лучше переносится частью пациентов. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом сопутствующих заболеваний, принимаемых лекарств и индивидуальной переносимости.

¶Правовой статус

В большинстве стран, включая Россию, варденафил отпускается по рецепту врача. Самостоятельное приобретение и бесконтрольный приём без консультации специалиста не рекомендуются из-за риска взаимодействий с другими препаратами и недооценки противопоказаний. Вещество входит в перечень рецептурных лекарственных средств.