Нифедипин (Коринфар): инструкция и применение¶

Нифедипин — блокатор «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов, применяемый преимущественно как антиангинальное и гипотензивное средство. Под торговым наименованием Коринфар (Korinfar) препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и используется для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Действующее вещество — нифедипин; одна таблетка обычно содержит 10 или 20 мг.

¶Фармакологическое действие

Нифедипин блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов и миокарда, препятствуя входу ионов кальция внутрь клетки. Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры периферических артерий, расширению сосудов и снижению общего периферического сопротивления. В результате уменьшается артериальное давление и снижается постнагрузка на сердце, что уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Препарат расширяет коронарные артерии и увеличивает доставку кислорода к миокарду, что и обусловливает его антиангинальный эффект. В отличие от бета-блокаторов, нифедипин не угнетает проводимость и сократимость сердца в терапевтических дозах, но может вызывать рефлекторную тахикардию.

При приёме внутрь нифедипин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 40–60 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут после приёма обычной таблетки. Период полувыведения — около 2–5 часов, что требует частого приёма. Метаболизируется в печени системой цитохрома P450 (CYP3A4), выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению Коринфара:

• артериальная гипертензия (в том числе в составе комбинированной терапии);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
• гипертонический криз (в отдельных клинических ситуациях, под контролем врача);
• болезнь Рейно и другие периферические вазоспастические состояния (реже).

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально врачом. Ориентировочные схемы:

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды, во время или после еды. При длительной терапии дозу увеличивают постепенно, ориентируясь на клинический эффект и переносимость. Отмену проводят постепенно, чтобы избежать синдрома отмены и рикошетного повышения давления.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к нифедипину и другим дигидропиридинам;
• кардиогенный шок, коллапс;
• выраженная артериальная гипотензия;
• острый инфаркт миокарда (в первые недели);
• нестабильная стенокардия;
• тяжёлый аортальный стеноз;
• беременность (первый триместр) и период лактации;
• возраст до 18 лет (для некоторых форм).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с вазодилатацией: головная боль, покраснение лица, ощущение жара, головокружение, тахикардия, отёки голеней и стоп. Возможны тошнота, запор, снижение аппетита, нарушения сна, раздражительность, мышечные боли. Редко возникают аллергические реакции, нарушение функции печени, тромбоцитопения.

При быстром снижении давления у пациентов с ишемической болезнью сердца возможно парадоксальное усиление приступов стенокардии (синдром обкрадывания). Поэтому лечение начинают с минимальных доз и под наблюдением врача.

¶Особые указания и взаимодействия

Нифедипин активно метаболизируется через CYP3A4, поэтому возможны взаимодействия:

• грейпфрутовый сок повышает концентрацию препарата в плазме;
• одновременный приём с бета-блокаторами требует осторожности из-за риска чрезмерной гипотензии и сердечной недостаточности;
• рифампицин, фенитоин, зверобой ускоряют метаболизм и снижают эффект;
• кетоконазол, эритромицин, циметидин замедляют метаболизм и усиливают действие;
• нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина.

Пациентам с печёночной и почечной недостаточностью, а также пожилым людям дозы подбирают с осторожностью. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом при появлении головокружения и слабости.

¶Формы выпуска и хранение

Коринфар выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 10 и 20 мг в упаковках разного объёма. Существуют также ретардные формы (пролонгированного действия) с замедленным высвобождением. Хранят препарат в защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке.

Нифедипин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и широко применяется в кардиологической практике. Отпускается по рецепту врача; самостоятельное изменение дозы недопустимо.