Моксифлоксацин-СОЛОфарм — антибактериальный препарат¶

Моксифлоксацин-СОЛОфарм — российский лекарственный препарат на основе моксифлоксацина, синтетического антибактериального средства широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппа так называемых респираторных фторхинолонов). Выпускается в форме раствора для инфузий (внутривенного введения) и предназначен для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами. Препарат производится фармацевтической компанией «Герофарм» под торговой маркой «СОЛОфарм»; действующее вещество — моксифлоксацина гидрохлорид.

¶Действующее вещество

Моксифлоксацин — антибиотик четвёртого поколения из класса фторхинолонов. Его механизм действия основан на подавлении активности ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, которые необходимы бактериальной клетке для репликации, репарации и рекомбинации ДНК. Нарушение этих процессов приводит к гибели микроорганизма.

Ключевая особенность моксифлоксацина — наличие в молекуле метоксигруппы в положении C8, что повышает его активность против грамположительных бактерий и снижает риск фотосенсибилизации по сравнению с более ранними фторхинолонами. Именно поэтому моксифлоксацин относят к «респираторным» фторхинолонам: он эффективен против возбудителей внебольничных инфекций дыхательных путей.

Спектр активности включает:

• грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы, устойчивые к пенициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes;
• грамотрицательные: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter;
• атипичные возбудители: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila;
• анаэробные бактерии и некоторые внутриклеточные патогены.

Моксифлоксацин не активен в отношении вирусов, грибов и большинства штаммов синегнойной палочки (Pseudomonas aeruginosa).

¶Форма выпуска и состав

«Моксифлоксацин-СОЛОфарм» выпускается в виде прозрачного раствора для инфузий зеленовато-жёлтого цвета. Типичная концентрация — 1,6 мг/мл (в пересчёте на моксифлоксацин), что соответствует 400 мг действующего вещества в 250 мл раствора. Раствор расфасован в стеклянные флаконы или полимерные контейнеры для однократного введения.

Вспомогательные вещества обеспечивают стабильность раствора и изотоничность: среди них могут присутствовать натрия хлорид, вода для инъекций, а также регуляторы pH. Точный состав указан в инструкции конкретной серии.

¶Показания к применению

Препарат применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительной микрофлорой, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое достижение терапевтической концентрации в крови:

• внебольничная пневмония, в том числе тяжёлые формы;
• осложнённые инфекции кожи и мягких тканей;
• осложнённые интраабдоминальные инфекции;
• острый бактериальный синусит;
• обострение хронического бронхита;
• неосложнённые и осложнённые инфекции мочевыводящих путей;
• в комбинации с другими средствами — при некоторых инфекциях малого таза.

Внутривенная форма обычно используется на начальном этапе терапии, после чего возможен переход на таблетированную форму моксифлоксацина (ступенчатая терапия).

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при:

• повышенной чувствительности к моксифлоксацину и другим хинолонам;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском и подростковом возрасте (до 18 лет) — из-за риска поражения хрящевой ткани;
• удлинении интервала QT на ЭКГ, нарушениях электролитного баланса (гипокалиемия), одновременном приёме антиаритмических средств;
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• эпилепсии и других заболеваниях ЦНС, предрасполагающих к судорогам.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности, а также при одновременном приёме кортикостероидов (повышается риск разрыва сухожилий).

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций типичен для фторхинолонов:

• со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, боли в животе, редко — псевдомембранозный колит;
• со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, в редких случаях — судороги, тревожность, депрессия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, аритмии;
• аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отёк, анафилаксия;
• поражения опорно-двигательного аппарата: тендиниты и разрывы сухожилий (особенно ахиллова);
• фотосенсибилизация, изменение вкуса, нарушения зрения.

При появлении серьёзных реакций введение препарата прекращают и корректируют терапию.

¶Режим дозирования

Стандартная доза для взрослых — 400 мг моксифлоксацина один раз в сутки. Длительность инфузии составляет не менее 60 минут; быстрое введение повышает риск гипотензии и удлинения QT. Продолжительность курса определяется характером инфекции и обычно составляет от 7 до 14 дней. При почечной или печёночной недостаточности коррекция дозы, как правило, не требуется, однако требуется клинический контроль.

¶Взаимодействия

Моксифлоксацин незначительно влияет на метаболизм других препаратов через систему цитохрома P450, что выгодно отличает его от некоторых фторхинолонов. Тем не менее не рекомендуется одновременный приём с антиаритмиками (амиодарон, соталол), нейролептиками и другими средствами, удлиняющими QT. Антациды, содержащие магний и алюминий, а также препараты железа и цинка снижают всасывание пероральных форм; для инфузионной формы это менее актуально.

¶Место в терапии и значение

«Моксифлоксацин-СОЛОфарм» относится к группе антибактериальных средств резерва и применяется преимущественно в стационарных условиях, когда требуется парентеральное введение. Наличие российского аналога оригинального препарата расширяет доступность терапии и снижает её стоимость. При этом, как и все антибактериальные средства, моксифлоксацин должен применяться строго по назначению врача — бесконтрольное использование ведёт к росту резистентности микроорганизмов и развитию нежелательных реакций.